Artesunat

Artesunate là dẫn xuất bán tổng hợp của Artemisinin. Artesunate là muối natri của ester hemisuccinate của artemisinin. Thuốc có tác dụng diệt ký sinh trùng sốt rét dạng thể phân liệt mạnh và nhanh. Artesunate chống sốt rét gây bời Plasmodium falciparum rất hiệu quả, kể cả các chủng ký sinh trùng đa kháng thuốc.và sốt rét thể não.

- Hấp thu: Artesunate tan trong nước nên dùng đường tiêm tĩnh mạch. Thuốc dùng được cả đường uống, đường tiêm bắp, đường tiêm tĩnh mạch hoặc đặt trực tràng. Sau khi tiêm bắp 4-9 giờ thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu.
- Phân bố: Thuốc liên kết với protein huyết tương 77%.
- Chuyển hoá: Artesunat khi vào cơ thể đều được chuyển hoá thành Dihydroartemisinin có tác dụng mạnh gấp 5 lần artemisinin.
- Thải trừ: Thuốc được thải trừ qua nước tiểu.

Artesunat diệt thể phân liệt trong máu của mọi ký sinh trùng sốt rét đặc biệt tốt với sốt rét thể não do chủng P.falciparum gây ra, kể cả P.falciparum kháng chloroquin. Thuốc không diệt giao bào và không có tác dụng lên giai đoạn ngoại hồng cầu, thời gian tác dụng ngắn nên không dùng làm thuốc dự phòng và không dùng chống tái phát.

Ðiều trị sốt rét do tất cả các loại Plasmodium, kể cả sốt rét nặng do chủng P.falciparum đa kháng. Dùng cấp cứu trong điều trị sốt rét cấp tính.

Quá mẫn với thành phần thuốc.

Có thể gặp rối loạn tiêu hoá, chóng mặt, tăng transaminase, thay đổi điện tim thoáng qua.