Trileptal

Trileptal
Dạng bào chế:Viên nén bao phim
Đóng gói:Hộp 5 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Oxcarbazepin 300mg
Hàm lượng:
300mg
SĐK:VN-3128-07
Nhà sản xuất: Novartis Farma S.P.A Italy - Ý Estore>
Nhà đăng ký: Novartis AG Estore>
Nhà phân phối: Estore>

Chỉ định:

Ðộng kinh cục bộ & động kinh toàn thể nguyên phát co cứng-giật rung ở người lớn & trẻ em.

Liều lượng - Cách dùng

- Người lớn: đơn trị liệu 600 mg/ngày, chia 2 lần, hiệu quả ở liều 600-2400 mg/ngày; đa trị liệu 600 mg/ngày, chia 2 lần, hiệu quả ở liều 600-2400 mg/ngày. Có thể tăng được 1 lượng tối đa 600 mg/ngày theo khoảng cách hàng tuần.
- Trẻ em: trong đơn hoặc đa trị liệu: khởi đầu 8-10 mg/kg chia 2 lần/ngày; có thể tăng thêm 10 mg/kg/ngày theo khoảng cách hàng tuần, không quá 46 mg/kg/ngày.
- Không dùng cho trẻ < 2 tuổi.
- Suy thận ClCr < 30 mL/phút: khởi đầu 300 mg/ngày.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với thành phần thuốc.

Tương tác thuốc:

Tương tác với các thuốc chống động kinh khác, thuốc đối kháng Ca.

Tác dụng phụ:

Mệt mỏi, chóng mặt, đau đầu, buồn ngủ, buồn nôn, nôn.

Chú ý đề phòng:

Người lái xe & vận hành máy. Phụ nữ có thai, cho con bú.

Thông tin thành phần Oxcarbazepin

Dược lực:
Oxcarbazepin là thuốc chống co giật. Hoạt tính dược học của Oxcarbazepin chủ yếu được phát huy qua sản phẩm chuyển hóa (MHD) của oxcarbazepine.
Dược động học :
Hấp thu:
Sau khi uống, oxcarbazepine được hấp thu hoàn toàn qua và được chuyển hóa phần lớn thành sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính dược lý của nó(dẫn xuất 10-monohydroxy , MDH).
Sau khi dùng liều duy nhất 600 mg Oxcarbazepine trên những người nam tình nguyện khỏe mạnh nhịn ăn, giá trị Cmax trung bình của MHD là 34 mmol/l, với giá trị tmax trung bình tương ứng là 4,5 giờ.
Trong một nghiên cứu cân bằng khối lượng trên người, chỉ có 0,2% tổng năng lực phóng xạ là do oxcarbazepine ở dạng không đổi, khoảng 70% là do MHD, và phần còn lại là do các sản phẩm chuyển hóa thứ cấp nhanh chóng bị đào thải.
Thức ăn không ảnh hưởng đến tỉ lệ và khả năng hấp thu oxcarbazepine; do đó Oxcarbazepin có thể dùng kèm hoặc không kèm với thức ăn.
Phân bố:
Thể tích phân bố của MHD là 49 lít.
Khoảng 40% MHD gắn với protein huyết thanh, chủ yếu với albumin. Sự gắn kết này không phụ thuộc vào nồng độ huyết thanh trong phậm vi liên quan đến việc điều trị. Oxcarbazepine và MHD không gắn với alpha-1-acid glycoprotein.
Chuyển hóa sinh học:
Oxcarbazepine nhanh chóng được các enzyme cytosolic ở gan chuyển hóa thành MHD, chất này chịu trách nhiệm chính đối với các tác dụng dược lực học của Oxcarbazepine. MHD tiếp tục được chuyển hóa bởi sự kết hợp với glucuronic acid. Một lượng nhỏ (4% liều dùng) được oxy hóa thanh sản phẩm chuyển hóa không có hoạt tính (dẫn xuất 10, 11-dihydroxy, DHD).
Thải trừ:
Oxcarbazepine được thải trừ khỏi cơ thể chủ yếu ở dạng các sản phẩm chuyển hóa được bài tiết phần lớn qua thận. Hơn 95% liều dùng thải ra nước tiểu, trong đó dưới 1% ở dạng oxcarbazepine không đổi. Lượng bài tiết qua phân chiếm dưới 4% liều dùng. Khoảng 80% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoặc là MHD kết hợp glucuronides (49%) hoặc là MHD không đổi (27%), còn lượng DHD không có hoạt tính chiếm khoảng 3% và các chất kết hợp của oxcarbazepine chiếm 13% liều dùng.
Oxcarbazepine nhanh chóng được loại trừ khỏi huyết tương với thời gian bán hủy khoảng 1,3-2,3 giờ. Trái lại, thời gian bán hủy của MHD là 9,3 ± 1,8 giờ.
Tác dụng :
Cơ chế hoạt động của oxcarbazepine và MHD được cho là chủ yếu dựa trên việc chẹn các kênh sodium nhạy cảm điện thế, do đó làm ổn định màng thần kinh bị tăng hưng phấn, ức chế sự chập điện lặp lại ở tế bào thần kinh và giảm bớt sự lan tỏa của các xung động sinap thần kinh. Ngoài ra độ dẫn potassium tăng và sự điều biến của các kênh calcium hoạt hóa điện thế cao cũng có thể góp phần vào các tác dụng chống co giật của thuốc. Không có tương tác thuốc quan trọng nào với các vị trí dẫn truyền, điều biến, tiếp nhận của tế bào thân kinh não được thấy.
Oxcarbazepine và sản phẩn chuyển hóa có hoạt tính của nó (MHD) đều có khả năng và hiệu quả chống co giật trên súc vật. Chúng bảo vệ các loài gặm nhấm chống được co cứng-giật rung toàn thân, ở một mức độ thấp hơn, các cơn động kinh giật rung, và làm mất hoặc giảm tần xuất của các cơn động kinh cục bộ thường xuyên mãn tính trên những con khỉ rhesus được cấy những mảnh aluminium. Không có sự dung nạp (ví dụ: suy giảm hoạt động chống co giật) đối với các cơn động kinh co cứng-giật rung được quan sát thấy trên chuột nhắt và chuột cống được điều trị hàng ngày trong 5 ngày hoặc trong 4 tuần bằng oxcarbazepine hoặc MHD.
Chỉ định :
Oxcarbazepine được chỉ định điều trị những cơn động kinh cục bộ (gồm những dạng động kinh: co giật cục bộ đơn giản, phức tạp và co giật cục bộ toàn thể hoá thứ phát) và động kinh toàn thể nguyên phát co cứng-giật run, ở người lớn và trẻ em.
Oxcarbazepine được chỉ định như là một thuốc chống động kinh đầu tay trong đơn trị liệu hoặc đa trị liệu.
Oxcarbazepine có thể thay thế các thuốc chống động kinh khác khi trị liệu hiện tại chưa đủ để kiểm soát động kinh.
Liều lượng - cách dùng:
Liều lượng:

Oxcarbazepin thích hợp cho việc dùng đơn trị hay khi phối hợp với các thuốc chống động kinh khác. Trong đơn trị cũng như đa trị, điều trị với Oxcarbazepin được bắt đầu dần dần với một liều có hiệu lực trên lâm sàng chia làm hai lần. Liều có thể được tăng tùy theo đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân. Khi các thuốc chống động kinh (AED) khác được thay thế bằng Oxcarbazepin, tiều liều các AED dùng đồng thời nên được giảm dần dần trong thời gian khởi đầu trị liệu Oxcarbazepin. Trong đa trị liệu, vì tổng lượng thuốc chống động kinh trên bệnh nhân tăng, nên các AED dùng đồng thời có thể cần được giảm liều và/hoặc tăng liều Oxcarbazepin chậm hơn.
Oxcarbazepin có thể được dùng kèm hoặc không kèm với thức ăn.
Cách dùng:
Những khuyến cáo liều dùng sau đây áp dụng cho tất cả bệnh nhân không có suy thận. Việc theo dõi nồng độ huyết tương của thuốc không cần thiết để tối ưu hóa liệu pháp Oxcarbazepin.
Người lớn và người già:
Đơn trị liệu:
Oxcarbazepin nên được bắt đầu với một liều 600 mg/ngày (8-10 mg/kg/ngày) chia hai lần. Hiệu quả điều trị tốt được thấy ở mức liều 600-2400 mg/ngày. Nếu được chỉ định trên lâm sàng, liều có thể được tăng thêm một lượng tối đa 600 mg/ngày theo khoảng cách hàng tuần kể từ lúc khởi đầu dùng thuốc cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn. Trong hoàn cảnh định liều được kiểm soát tại bệnh viện, việc tăng liều thêm tới 2400 mg/ngày có thể thực hiện sau 48 giờ.
Đa trị liệu:
Oxcarbazepin nên được bắt đầu với một liều 600 mg/ngày (8-10 mg/kg/ngày) chia hai lần. Hiệu quả điều trị tốt được thấy ở mức liều 600-2400 mg/ngày. Nếu được chỉ định trên lâm sàng, liều có thể được tăng thêm một lượng tối đa 600 mg/ngày theo các khoảng cách hàng tuần kể từ lúc khởi đầu dùng thuốc cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn. Liều hàng ngày trên 2400 mg/ngày chưa được nghiên cứu một cách hệ thống trên các nghiên cứu lâm sàng. Có rất ít kinh nghiệm với liều tới 4200 mg/ngày.
Trẻ em:
Trong đơn hay đa trị liệu, Oxcarbazepin nên được khởi đầu với liều 8-10mg/kg/ngày chia hai lần. Trong đa trị liệu, hiệu quả điều trị tốt được thấy với liều duy trì ở mức trung bình khoảng 30 mg/kg/ngày. Nếu được chỉ định trên lâm sàng, liều có thể được tăng thêm một lượng tối đa 10 mg/kg/ngày theo các khoảng cách hàng tuần kể từ lúc khởi đầu dùng thuốc cho tới một mức tổng liều tối đa là 46 mg/kg/ngày, để đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn.
Oxcarbazepin chưa được nghiên cứu kiểm chứng trên lâm sàng ở trẻ dưới 2 tuổi.
Bệnh nhân suy gan:Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa.Oxcarbazepin chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng.
Bệnh nhân suy thận: Đối với bệnh nhân suy chức năng thận (độ thanh thải creatinine dưới 30 ml/phút), Oxcarbazepin nên được khởi đầu với liều bằng nửa liều thường dùng (300 mg/ngày) và tăng dần liều để được đáp ứng lâm sàng mong muốn.
Chống chỉ định :
Quá mẫn với thành phần của thuốc.
Tác dụng phụ
Trên các thử nghiệm lâm sàng, các phản ứng có hại của Oxcarbazepin thường nhẹ và thoáng qua, chủ yếu xảy ra lúc bắt đầu điều trị.
Việc phân tích tác dụng không mong muốn theo hệ thống cơ quan trong cơ thể dựa trên những phản ứng có hại từ những thử nghiệm lâm sàng được đánh giá là có liên quan tới Oxcarbazepin. Ngoài ra những báo cáo có ý nghĩa lâm sàng về những tác dụng phụ trong một chương trình nghiên cứu trên bệnh nhân có ghi tên và từ thử nghiệm trước khi đưa ra thị trường đã được tính đến.
Ước tính tần xuất: rất thường gặp: ≥ 10%; thường gặp ≥ 1% - < 10%; không thường gặp ≥ 0,1% - < 1%; hiếm gặp ≥ 0,01% - < 0,1%; rất hiếm gặp: < 0,01%.
Toàn thân:
Rất thường gặp: mệt mỏi.
Thường gặp: suy nhược.
Rất hiếm gặp: phù mạch, những rối loạn về mẫn cảm đa cơ quan (đặc trưng bởi các triệu chứng như phát ban, sốt, bệnh lý hệ bạch huyết, các xét nghiệm chức năng gan bất thường, tăng bạch cầu ưa eosin, đau khớp).
Hệ thần kinh trung ương:
Rất thường gặp: chóng mặt, đau đầu và buồn ngủ.
Thường gặp: bồn chồn, hay quên, thờ ơ, mất điều hòa, mất tập trung, lẫn lộn, trầm cảm, biến đổi tình cảm (ví dụ: nóng nảy), giật nhãn cầu, run rẩy.
Hệ tim mạch:
Rất hiếm gặp: loạn nhịp (ví dụ: AV-block).
Hệ tiêu hóa:
Rất thường gặp: Buồn nôn, nôn.
Thường gặp: Táo bón, tiêu chảy, đau bụng.
Huyết học:
Không thường gặp: giảm số lượng bạch cầu.
Rất hiếm gặp: giảm tiểu cầu.
Gan:
Không thường gặp: tăng men gan như transaminase và/hoặc phosphatase kiềm.
Rất hiếm gặp: viêm gan.
Những rối loạn về chuyển hóa và dinh dưỡng:
Thường gặp: hạ natri huyết.
Rất hiếm gặp: hạ natri huyết kèm theo các dấu hiệu và triệu chứng như các cơn động kinh, lẫn loan, mất tỉnh táo, bệnh lý não (xem thêm phần hệ thần kinh trung ương về tác dụng không mong muốn), rối loạn thị giác (ví dụ: nhìn mờ), nôn, buồn nôn.
Da và những phần liên quan:
Thường gặp: Trứng cá, hói, phát ban.
Không thường gặp: mày đay.
Rất hiếm gặp: Hội chứng Steven-Johnson, lupus ban đỏ hệ thống.
Giác quan đặc biệt:
Rất thường gặp: nhìn đôi.
Thường gặp: hoa mắt, những rối loạn bất thường thị giác (ví dụ: nhìn mờ).
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
Hỏi đáp
Thuốc biệt dược

Kusapin

SĐK:VN-16942-13

Clazaline-150

SĐK:VN-5535-10

Oxalepsy 150mg

SĐK:VN-9845-10

Oxamed

SĐK:VN-21193-18

Clazaline-300

SĐK:VN-10417-10

Thuốc gốc

Perampanel

Perampanel

Meclizine

Meclizine hydrochloride

Citicoline

Citicoline

Zonisamid

Zonisamide

Clorpromazin

Clorpromazin

Betahistine

Betahistine dihydrochloride

Temazepam

Temazepam

Epalrestat

Epalrestat

Naltrexone

Naltrexone hydrochloride

Levosulpiride

Levosulpiride

- Thuocbietduoc.com.vn cung cấp thông tin về hơn 30.000 loại thuốc theo toa, thuốc không kê đơn. - Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn cho mục đích tham khảo, tra cứu và không dành cho tư vấn y tế, chẩn đoán hoặc điều trị. - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
Thông tin Thuốc và Biệt Dược
- Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn
- Email: contact@thuocbietduoc.com.vn