Gửi câu hỏi>>

Thuốc Kidrolase

Thông tin tác dụng, chỉ định, liều dùng... thuốc Thuốc Kidrolase
Thuốc Kidrolase
Trả lời:
Thành phần: Asparaginase


Tên thương hiệu thường được sử dụng: Elspar; Kidrolase.


Nhóm thuốc: Thuốc chống ung thư


Chỉ định


Bệnh bạch cầu, lymphocytic cấp tính (điều trị) -Asparaginase được chỉ định, kết hợp với các thuốc khác, để khởi phát thuyên giảm ở cấp tính bệnh bạch cầu lymphocytic (chủ yếu là ở những bệnh nhân nhi ). Khuyến cáo không nên sử dụng asparaginase như một phần của chế độ duy trì vì sự phát triển nhanh chóng của kháng thuốc (vì các tế bào phát triển khả năng tổng hợp asparagine) cho thuốc.


[U lympho, non-Hodgkin's (điều trị)] - Asparaginase được sử dụng để điều trị lymphosarcoma và sarcoma tế bào lưới (reticulinecoma) .




Dược lý / Dược động học


Đặc điểm hóa lý:


    Asparaginase là một enzyme có trọng lượng phân tử cao thu được thương mại từ Escherichia coli  .


Cơ chế tác dụng / Tác dụng:


Asparaginase phá vỡ asparagine ngoại bào, cần thiết cho sự sống của tế bào, thành axit aspartic và amoniac. Các tế bào bình thường có khả năng tổng hợp asparagine của riêng chúng nhưng một số tế bào ác tính nhất định thì không. Asparaginase can thiệp vào quá trình tổng hợp protein và cả quá trình tổng hợp DNA và RNA, và dường như là chu trình tế bào đặc hiệu cho giai đoạn phân chia tế bào G 1 . Sự chết của tế bào sau đó là kết quả của sự phân mảnh tế bào thành các hạt gắn màng được loại bỏ bởi thực bào} .


Các hành động / tác dụng khác:


Có hoạt tính ức chế miễn dịch ở động vật .


Phân bố:


Vượt qua hàng rào máu não đến một mức độ hạn chế; nồng độ dịch não tủy thấp hơn 1% nồng độ trong huyết tương đồng thời; sự cô lập chậm bởi hệ thống lưới nội mô {01} .


Thời gian bán hủy : Intramuscular 39 đến 49 giờ {01} .


Truyền tĩnh mạch 8 đến 30 giờ {01} .


Nồng độ asparagine trong máu giảm xuống mức không thể phát hiện gần như ngay lập tức sau khi dùng asparaginase . Số lượng bạch cầu bình thường hoặc dưới mức bình thường được ghi nhận thường xuyên trong vài ngày đầu tiên sau khi điều trị bằng asparaginase được bắt đầu  .


Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương


Sau khi tiêm bắp 14 đến 24 giờ .


Thời gian tác dụng:


Nồng độ asparagine trong máu vẫn ở mức thấp trong 7 đến 10 ngày sau khi ngừng điều trị với asparaginase {07} .


Loại bỏ:
    Không biết; chỉ có lượng dấu vết xuất hiện trong nước tiểu sau khi tiêm tĩnh mạch {01} .


Thận trọng khi dùng


Nhạy cảm chéo và / hoặc các vấn đề liên quan


Trong một nghiên cứu, độ nhạy chéo giữa asparaginase có bán trên thị trường và một sản phẩm để sử dụng điều tra có nguồn gốc từ Erwinia carotovora đã được báo cáo ở 22,6% bệnh nhân. Phản ứng dị ứng bao gồm nổi mề đay, thở nhanh, thở khò khè, khó thở, ngứa và nhịp tim nhanh.


Tính gây ung thư


Các khối u ác tính thứ phát là tác dụng chậm trễ tiềm tàng của nhiều tác nhân chống ung thư, mặc dù không rõ liệu tác dụng này có liên quan đến tác dụng gây đột biến hoặc ức chế miễn dịch của chúng hay không. Hiệu quả của liều lượng và thời gian điều trị cũng chưa được biết, mặc dù nguy cơ dường như tăng lên khi sử dụng lâu dài. Mặc dù thông tin còn hạn chế, dữ liệu có sẵn dường như chỉ ra rằng nguy cơ gây ung thư là lớn nhất với các tác nhân kiềm hóa.


Sử dụng 2500 đơn vị asparaginase trong mỗi kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày trong 4 ngày được báo cáo đã gây ra một sự gia tăng nhỏ trong u tuyến phổi ở chuột sơ sinh Thụy Sĩ .


Độc tính gây đột biến


Asparaginase không được tìm thấy là gây đột biến ở nồng độ 152 đến 909 đơn vị quốc tế (IU) trên mỗi đĩa trong xét nghiệm đột biến vi khuẩn Ames có hoặc không có hoạt hóa chuyển hóa .


Mang thai


Các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở người chưa được thực hiện.


Tam cá nguyệt thứ nhất: Thông thường nên sử dụng thuốc chống ung thư, đặc biệt là hóa trị liệu kết hợp, nên tránh bất cứ khi nào có thể, đặc biệt là trong ba tháng đầu. Mặc dù thông tin bị hạn chế do tương đối ít trường hợp sử dụng thuốc chống ung thư trong thai kỳ, nhưng phải xem xét khả năng gây quái thai và gây ung thư của các loại thuốc này.


Các mối nguy hiểm khác đối với thai nhi bao gồm các phản ứng bất lợi nhìn thấy ở người lớn.


Nói chung, nên sử dụng biện pháp tránh thai trong quá trình điều trị bằng thuốc gây độc tế bào.


(dv)


Các nghiên cứu trên chuột và chuột đã chỉ ra rằng asparaginase, được cho với liều lượng lớn hơn 1000 IU mỗi kg trọng lượng cơ thể (liều khuyến cáo của con người), làm chậm sự tăng cân của mẹ và thai nhi và gây ra tái phát, bất thường và bất thường về xương. Nhiễm độc phôi phụ thuộc vào liều và bất thường gộp cũng đã được báo cáo khi tiêm tĩnh mạch 50 hoặc 100 IU asparaginase cho mỗi kg trọng lượng cơ thể đối với thỏ mang thai vào ngày 8 và 9 của thai kỳ.


FDA : Mang thai phân loại C.


Cho con bú


Người ta không biết liệu asparaginase được phân phối vào sữa mẹ. Mặc dù có rất ít thông tin liên quan đến việc phân phối các chất chống ung thư vào sữa mẹ, việc cho con bú không được khuyến khích trong khi asparaginase đang được sử dụng vì những rủi ro cho trẻ sơ sinh (tác dụng phụ, gây ung thư).


Các nghiên cứu phù hợp về nhi khoa được thực hiện cho đến nay chưa chứng minh được các vấn đề cụ thể về nhi khoa sẽ hạn chế tính hữu ích của asparaginase ở trẻ em. Trên thực tế, tỷ lệ nhiễm độc dường như thấp hơn ở bệnh nhân nhi so với bệnh nhân trưởng thành.


Tương tác thuốc


Lưu ý:  Kết hợp có chứa bất kỳ loại thuốc nào sau đây, tùy thuộc vào số lượng hiện tại, cũng có thể tương tác với thuốc này.


- Allopurinol hoặc Colchicine hoặc  Probenecid hoặc Sulfinpyrazone (asparaginase có thể làm tăng nồng độ axit
uric trong máu; điều chỉnh liều của các thuốc chống tăng huyết áp có thể cần thiết để kiểm soát tăng acid uric máu và bệnh gút; allopurinol có thể được ưu tiên để ngăn ngừa hoặc đảo ngược bệnh tăng urê máu do asparaginase gây ra bởi uric uric uric


-Thuốc chữa đái đường, sulfonylurea hoặc insulin (asparaginase có thể làm thay đổi nồng độ glucose trong máu, vì bệnh nhân tiểu đường dành cho người lớn bắt đầu, điều chỉnh liều lượng thuốc hạ đường huyết có thể cần thiết trong và sau khi điều trị asparaginase)




- Corticosteroid, glucocorticoid, đặc biệt là prednisone hay Vincristin (sử dụng đồng thời có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của asparaginase và có thể làm tăng nguy cơ bệnh thần kinh và rối loạn trong hồng cầu; độc dường như ít phát âm khi asparaginase được quản lý sau vincristin và prednisone hơn là trước hoặc với những loại thuốc này )




- Thuốc ức chế miễn dịch chất khác nhau, chẳng hạn như:
Azathioprine
Chlorambucil
Cyclophosphamide
Cyclosporine
mercaptopurine
Muromonab-CD3 hoặc
xạ trị (sử dụng đồng thời với asparaginase có thể làm tăng tổng số ảnh hưởng của các loại thuốc này và xạ trị; giảm liều lượng có thể được yêu cầu)



Tác dụng phụ


Lưu ý:  Tỷ lệ nhiễm độc dường như lớn hơn ở bệnh nhân trưởng thành so với bệnh nhân nhi.


Các tác dụng phụ / tác dụng phụ sau đây đã được lựa chọn trên cơ sở ý nghĩa lâm sàng tiềm tàng của chúng (các dấu hiệu và triệu chứng có thể có trong ngoặc đơn khi thích hợp).


Những người chỉ ra sự cần thiết phải chăm sóc y tế
Tỷ lệ mắc thường xuyên hơn
    
Phản ứng dị ứng (khó thở; đau khớp; sưng mặt, nổi mẩn da hoặc ngứa)
    
giảm các yếu tố đông máu (chảy máu hoặc bầm tím bất thường) Không có triệu chứng bất thường
    
nhiễm độc gan, bao gồm thay đổi béo -asymptomatic
    
Viêm tụy  (đau dạ dày nghiêm trọng kèm buồn nôn và nôn)



Liều dùng


Nên sử dụng asparaginase cho bệnh nhân chỉ trong bệnh viện dưới sự giám sát của bác sĩ có kinh nghiệm về hóa trị ung thư. Người ta cũng khuyến cáo rằng các thiết bị và thuốc (bao gồm epinephrine, diphenhydramine, oxy và steroid tiêm tĩnh mạch) cần thiết để điều trị phản ứng phản vệ có thể xảy ra ngay lập tức trong mỗi lần dùng asparaginase. 


Một loạt các lịch trình và chế độ điều trị của asparaginase, một mình hoặc kết hợp với các chất chống ung thư khác, được sử dụng. Người kê đơn có thể tham khảo tài liệu y khoa cũng như tài liệu của nhà sản xuất trong việc lựa chọn một liều lượng cụ thể.


Liều dùng phải được điều chỉnh để đáp ứng các yêu cầu riêng của từng bệnh nhân, trên cơ sở đáp ứng lâm sàng và sự xuất hiện hoặc mức độ nghiêm trọng của độc tính.


Mặc dù xét nghiệm da trong da chưa được tìm thấy hoàn toàn đáng tin cậy trong việc dự đoán phản ứng dị ứng với asparaginase, nhưng nên thực hiện xét nghiệm này trước khi dùng asparaginase ban đầu và khi một tuần trở lên giữa các liều. Dung dịch thử được chuẩn bị bằng cách thêm 5 ml nước vô trùng để tiêm hoặc tiêm natri clorid 0,9% vào lọ asparaginase 10.000 đơn vị quốc tế (lắc), lắc để hòa tan và rút 0,1 ml dung dịch thu được (2000 IU mỗi ml ) và bơm nó vào một lọ khác chứa 9,9 ml chất pha loãng để tạo ra dung dịch thử có chứa khoảng 20 IU mỗi mL. Một mũi tiêm trong da 0,1 ml (khoảng 2 IU) được tiêm và vị trí quan sát trong 1 giờ cho sự xuất hiện của một vết roi hoặc ban đỏ, cho thấy phản ứng dương tính.


Nên sử dụng phương pháp giải mẫn cảm với liều đầu tiên ở những bệnh nhân có phản ứng dương tính với xét nghiệm da trong da và điều trị lại bệnh nhân bằng asparaginase. Một lịch trình được đề nghị bắt đầu bằng việc tiêm tĩnh mạch 1 IU và tăng gấp đôi liều cứ sau 10 phút, miễn là không xảy ra phản ứng dị ứng, cho đến khi tổng liều tích lũy bằng với liều cho ngày hôm đó. 


Khuyến cáo rằng khi dùng asparaginase tiêm tĩnh mạch, nó sẽ được dùng trong khoảng thời gian không dưới 30 phút qua cánh tay bên của một tiêm truyền natri clorid 0,9% hoặc tiêm dextrose 5%. Asparaginase không nên được truyền qua bộ lọc. Tuy nhiên, nếu các hạt giống như chất xơ gelatin phát triển khi đứng, asparaginase hoàn nguyên có thể được lọc qua bộ lọc 5 micron trong khi dùng mà không mất hiệu lực. Sử dụng bộ lọc 0,2 micron có thể dẫn đến mất hiệu lực.


Không nên tiêm quá 2 ml dung dịch asparaginase tại một vị trí tiêm bắp duy nhất .
Sự phát triển của bệnh thận do axit uric ở bệnh nhân mắc bệnh bạch cầu hoặc ung thư hạch có thể được ngăn ngừa bằng cách uống đủ nước và trong một số trường hợp, sử dụng allopurinol. Kiềm hóa nước tiểu có thể cần thiết nếu nồng độ axit uric huyết thanh tăng cao. 


Nếu viêm tụy xảy ra, nên ngưng điều trị asparaginase vĩnh viễn.



Liều người lớn thông thường


Bệnh bạch cầu lymphocytic cấp tính


Tiêm tĩnh mạch, 200 IU mỗi kg trọng lượng cơ thể một ngày trong hai mươi tám ngày.




Lưu ý:  Vì việc sử dụng asparaginase ở người lớn chủ yếu là điều tra tại thời điểm này, người kê đơn nên tham khảo tài liệu y khoa trong việc lựa chọn một liều lượng cụ thể.




Liều trẻ em thông thường


Bệnh bạch cầu lymphocytic cấp tính


Tiêm bắp, 6000 IU mỗi mét vuông bề mặt cơ thể vào các ngày 4, 7, 10, 13, 16, 19, 22, 25 và 28 của thời gian điều trị, kết hợp với vincristine và prednison hoặc


tiêm tĩnh mạch, 1000 IU mỗi kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày trong mười ngày bắt đầu vào ngày 22 của thời gian điều trị, kết hợp với vincristine và prednison.


Lưu ý:  Nhiều chế độ liều lượng của asparaginase đang được sử dụng tại thời điểm này. Một đánh giá của tất cả chúng là không thể trong không gian này. Tư vấn các tài liệu y tế hiện nay được khuyến khích. Sử dụng asparaginase làm tác nhân gây cảm ứng duy nhất thường không được khuyến khích trừ khi điều trị kết hợp được coi là không phù hợp.



Tham khảo: drugs.com

Thuốc biệt dược
Lưu ý: Chữa bệnh theo chỉ định của Bác sĩ


TAG: KidrolaseAsparaginase


    Bài liên quan:



Bạn đọc phản hồi ( xem ở dưới phần QC ) =>

Bạn đọc phản hồi ( 0 )

Bình luận

- Thuocbietduoc.com.vn cung cấp thông tin về hơn 30.000 loại thuốc theo toa, thuốc không kê đơn. - Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn cho mục đích tham khảo, tra cứu và không dành cho tư vấn y tế, chẩn đoán hoặc điều trị. - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
Thông tin Thuốc và Biệt Dược
- Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn
- Contact: VBCmedia, Jsc. - No 34, Louis Metropolis, Hanoi - Email: contact@thuocbietduoc.com.vn