Thuốc Tasigna

1. Dạng bào chế và hàm lượng

- Dạng bào chế: Viên nang cứng

- Hàm lượng: 200 mg

Thuốc Tasigna với thành phần hoạt chất Nilotinib có tác dụng ức chế kinase, được sử dụng trong điều trị bệnh ung thư máu hay còn gọi là bệnh bạch cầu tủy mãn tính. Thuốc Tasigna có tác dụng ngăn chặn hoặc làm chậm tế bào ung thư phát triển.

Thuốc Tasigna có tác dụng ức chế mạnh hoạt tính của Abl tyrosine kinase của Bcr-Abl oncoprotein ở các dòng tế bào và chủ yếu ở trong tế bào bệnh bạch cầu có nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính. Thuốc gắn kết với ái lực cao với vị trí gắn ATP theo cách là một chất ức chế mạnh Bcr-Abl wild-type và vẫn có hoạt tính chống lại 32/33 thể đột biến của Bcr-Abl kháng imatinib. Kết quả của hoạt động sinh hóa này là nicotinib ức chế chọn lọc sự tăng sinh và tạo ra tế bào chết (theo chương trình) trong các dòng tế bào và chủ yếu trong tế bào bệnh bạch cầu với nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính ở bệnh nhân bị bệnh bạch cầu tủy mạn (CML). Trong mô hình chuột bị bệnh bạch cầu tủy mạn, nilotinib dùng liều đơn làm giảm gánh nặng khối u và kéo dài sự sống sót sau khi dùng đường uống.

Thuốc Tasigna có ít hoặc không có tác dụng chống lại đa số các protein kinase khác đã được kiểm tra, bao gồm Src, ngoại trừ các kinase có thụ thể với PDGF, Kit và Ephrin mà nó ức chế ở nồng độ trong mức đạt được sau khi dùng đường uống với liều điều trị được khuyến cáo để điều trị bệnh bạch cầu tủy mạn 

Hấp thu của thuốc Tasigna

Nilotinib có nồng độ đỉnh đạt được sau 3 giờ kể từ khi uống. Sự hấp thu của nilotinib sau khi uống khoảng 30%. Khi dùng cùng thức ăn, nồng độ thuốc trong huyết tương  (Cmax)   tăng lên 112% và diện tích dưới đường cong (AUC) tăng lên 82% so với khi uống thuốc lúc đói. Dùng thuốc Tasigna sau khi ăn 30 phút, sinh khả dụng của nilotinib tăng lên 29% và sau khi ăn 2 giờ sinh khả dụng tăng lên 15%. Khả năng hấp thu của thuốc có thể bị giảm xuống khoảng 48% và 22% ở những bệnh nhân cắt dạ dày toàn bộ hoặc cắt 1 phần. Dùng liều đơn 400 mg nilotinib, sử dụng 2 viên nang 200 mg mà bột thuốc của mỗi viên được hòa tan vào 1 thìa nước táo cho thấy có sự tương đương sinh học với sử dụng 2 viên nang 200 mg nguyên vẹn.

Phân bố của thuốc Tasigna

Thuốc Tasigna có tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương đạt 98%. Tỷ số nilotinib máu/ huyết tương đạt 0,68. 

Chuyển hóa của thuốc Tasigna

Thuốc Tasigna được chuyển hóa dưới 2 dạng là oxy hóa và hydroxyl hóa. Nilotinib là thành phân lưu thông chính trong huyết thanh. 

Thải trừ của thuốc Tasigna

69% Thuốc Tasigna được thải trừ trong vòng 7 ngày, chủ yếu qua phân dưới dạng không chuyển hóa.

Thuốc Tasigna được khuyến cáo sử dụng với liều 400 mg x 2 lần/ ngày

Cần tham khảo ý kiến của bác sỹ hoặc dược sỹ khi muốn sử dụng thuốc Tasigna cho trẻ em.

Thuốc Tasigna được dùng bằng đường uống, khoảng cách giữa 2 liều uống trong ngày nên cách nhau khoảng 12 giờ và không nên dùng chung với thức ăn.

Bạn nên nuốt cả viên thuốc Tasigna với nước. Không nên dùng thức ăn ít nhất 2 giờ trước khi uống thuốc và không nên dùng thêm thức ăn ít nhất 1 giờ sau khi uống thuốc. 

Nếu bạn không thể nuốt được viên thuốc, có thể pha bột của viên thuốc vào 1 thìa cà phê táo nghiền nhuyễn và cần dùng ngay. Không dùng hơn 1 thìa cà phê táo nghiền nhuyễn và không dùng thức ăn khác ngoài táo.

Một số tác dụng phụ bạn có thể gặp phải khi sử dụng thuốc Tasigna bao gồm: 

- Nhức đầu, 

- Buồn nôn, táo bón, tiêu chảy, nôn ói, đau vùng bụng trên, khó tiêu, 

- Nổi ban, ngứa, phù ngoại biên

- Rụng tóc, khô da, 

- Đau cơ, đau khớp, co thắt cơ, 

- Mệt mỏi, suy nhược, 

- Ức chế tủy (giảm tiều cầu, giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu),

- Hạ phosphate huyết, tăng bilirubin huyết, tăng ALT, tăng AST, tăng lipase, 

- Khó ngủ, trầm cảm, lo lắng, 

- Ngứa mắt, viêm kết mạc, khô mắt, 

- Đau ngực, rối loạn nhịp, kéo dài khoảng QT, hồi hộp, tăng huyết áp, đỏ bừng mặt, khó thở, ho, 

- Viêm da, mụn trứng cá, tăng tiết mồ hôi.

Đây không phải là tất cả các tác dụng phụ của thuốc Tasigna, không phải ai cũng có biểu hiện các triệu chứng như trên. Bạn nên thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ khi gặp phải các triệu chứng bất thường.

Trước khi sử dụng thuốc Tasigna, bạn nên thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ:

- Những loại thuốc mà bạn bị dị ứng hoặc bạn bị di ứng với thành phần của thuốc.

- Những thuốc, thực phẩm chức năng mà bạn đang hoặc dự định sẽ dùng. Những thuốc, sản phẩm thực phẩm chức năng đó có thể gây tương tác làm tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ có hại cho bạn.

- Bạn có thai, dự định mang thai hoặc đang cho con bú: Vẫn chưa có đầy đủ nghiên cứu về độ an toàn của thuốc Tasigna khi sử dụng cho nhóm đối tượng này. Do đó, trước khi sử dụng cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

- Bạn đang mắc bệnh gan, thận hoặc đã mắc bệnh gan, thận.

- Bạn có tiền sử bệnh tim hoặc yếu tố nguy cơ tim mạch cao.

- Bạn có tiền sử viêm tụy.

- Bạn có tiền sử cắt dạ dày toàn phần, không dung nạp galactose, thiếu lactase nghiêm trọng, kém hấp thu glucose – galactose. 

- Người vận hành xe, máy móc.

Tương tác của thuốc Tasigna với các thuốc khác

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi hoạt động của thuốc hoặc gia tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ có hại. Vì vậy, để tránh xảy ra tương tác thuốc trong quá trình điều trị, bạn nên thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ những thuốc, thực phẩm chức năng, thảo dược mà bạn đang hoặc dự định sẽ dùng trong quá trình điều trị thuốc Tasigna.

Cần cân nhắc việc sử dụng đồng thời thuốc Tasigna với các thuốc sau đây:

- Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 như ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, telithromycin, ritonavir, 

- Thuốc gây cảm ứng CYP3A4 như phenytoin, rifampicin, carbamazepine, phenobarbital - Thuốc có thể kéo dài khoảng QT như chloroquine, halofantrine, clarithomycin, haloperidol, methadone, moxifloxacin, bepridil, primozide), 

- Thuốc chống loạn nhịp như amiodarone, disopyramide, procainamide, quinidine, sotalol).  

Tương tác của thuốc Tasigna với thức ăn, đồ uống

Không dùng thuốc Tasigna với thức ăn, nước bưởi vì sẽ làm thay đổi dược động học của thuốc Tasigna. 

Các báo cáo riêng lẻ về dùng quá liều nilotinib đã được báo cáo, không có số lượng cụ thể Tasigna dùng cùng với rượu và các thuốc khác. Các biểu hiện khi quá liều bao gồm giảm bạch cầu trung tính, nôn và chóng mặt. 

Khi bệnh nhân có triệu chứng quá liều thuốc Tasigna, cần đưa ngay đến cơ sở y tế gần nhất để được cấp cứu kịp thời.

TAG: Thuốc Tasigna.điều trị bệnh ung thư máubệnh bạch cầu tủy mãn tínhTác dụng của thuốc Tasigna