Thuốc Xenical

- Dạng bào chế: Viên nang cứng

- Hàm lượng: 120 mg.

Thuốc Xenical có tác dụng ngăn cản sự hấp thu chất béo từ thức ăn vào cơ thể. Phần dầu, mỡ không được hấp thu sẽ được thải trừ ra ngoài cơ thể theo phân từ đó giúp những người béo phì giảm được cân nặng. 

Thuốc Xenical có tác dụng ức chế mạnh, đặc hiệu và bền với men lipase ở dạ dày – ruột. Thuốc Xenical có hoạt tính điều trị ở dạ dày và ruột non, nó tạo liên kết cộng hóa trị bền vững với nhóm serine của men lipase của dạ dày và tụy tạng. Men lipase sẽ mất hoạt tính và mất khả năng thủy phân lipid trong thức ăn, do đó triglyceride không được chuyển hóa sang acid béo tự do và monoglyceride. Vì triglyceride không tiêu hóa được nên cũng không hấp thu được qua ống tiêu hóa, rút cuộc làm hao hụt calo và có khả năng kiểm soát được thể trọng.

Dựa vào việc đo lượng chất béo trong phân, hiệu quả của Xenical được thấy ngay trong vòng 24 - 48 giờ sau khi dùng thuốc. Sau khi ngừng điều trị, lượng chất béo trong phân thường trở về mức trước khi điều trị, trong vòng 48-72 giờ.

Thuốc Xenical hấp thu rất ít, nồng độ hoạt chất orlistat của thuốc Xenical trong huyết tương không đo được (<5 ng/ml) sau khi uống đơn liều 360 mg orlistat. Nói chung, sau khi điều trị dài ngày tại liều điều trị, rất khó phát hiện được orlistat trong huyết tương và nồng độ cũng quá thấp (< 10 ng/ml hoặc 0,02 mcm) không có bằng chứng về sự tích lũy cho thấy phù hợp với sự hấp thu không đáng kể

Phân bố của thuốc Xenical

Thuốc Xenical được hấp thu rất ít, không tính được thể tích phân bố. Hoạt chất Orlistat trong thuốc Xenical có khả năng gắn kết với 99% protein huyết tương (chủ yếu vào lipoprotein và albumin). Một lượng nhỏ orlistat gắn vào hồng cầu.

Chuyển hóa của thuốc Xenical

Hoạt chất Orlistat trong thuốc Xenical chuyển hóa phần lớn trước khi thuốc vào vòng tuần hoàn. Hai chất chuyển hóa chính chiếm khoảng 42% hoạt tính phóng xạ trong huyết tương từ những mảnh vụn của thuốc được hấp thu vào vòng tuần hoàn ở những bệnh nhân béo phì.

Hai chất chuyển hóa chính này có hoạt tính ức chế lipase rất yếu (kém hơn 1000 và 2500 lần so với orlistat, theo thứ tự). Có thể thấy hoạt tính ức chế thấp này và nồng độ huyết tương thấp tại liều điều trị (trung bình 26ng/ml và 108ng/ml theo thứ tự), những chất chuyển hóa này là không quan trọng về mặt dược học.

Thải trừ của thuốc Xenical

Con đường thải trừ của thuốc Xenical chủ yếu qua phân. Khoảng 97% lượng thuốc vào cơ thể sẽ được thải trừ qua phân, trong số đó có tới 83% dưới dạng thuốc chưa chuyển hóa. Thời gian thải trừ hết (qua phân và nước tiểu) là 3 – 5 ngày. Sự phân phối của orlistat là tương đương giữa người có thể trọng bình thường và người béo phì. Orlistat và 2 chất chuyển hóa M1 và M3 đều thải qua mật.

Liều khuyến cáo: Uống 1 viên nang 120 mg trong mỗi bữa ăn chính.

Cần tham khảo ý kiến của bác sỹ hoặc dược sỹ khi muốn sử dụng thuốc Xenical cho trẻ em.

Dùng thuốc Xenical trong bữa ăn hoặc sau khi ăn 60 phút. Nếu bữa ăn bị nhỡ hoặc không có chất béo thì có thể bỏ thuốc không cần dùng. Người bệnh cần theo chế độ dinh dưỡng cân đối, chế độ ăn ít calo có chứa khoảng 30% calo lấy từ chất béo. 

Khi sử dụng thuốc Xenical, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ như:

- Trung tiện bất thường, cảm giác gấp đi tiêu, tăng đại tiện, không kiềm chế được đại tiện;

- Đau bụng, khó chịu, đầy hơi, phân lỏng, phân mềm, đau/ khó chịu ở hậu môn;

- Nhiễm khuẩn hô hấp trên, nhiễm khuẩn hô hấp dưới, cúm, đau đầu;

- Kinh nguyệt thất thường;

- Lo lắng, mệt mỏi;

- Nhiễm khuẩn tiết niệu;

- Hạ đường huyết;

- Chướng bụng;

- Ngứa, nổi mẩn, mề đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ;

- Tăng men gan, viêm gan nặng;

- Động kinh.

Đây không phải là tất cả các tác dụng phụ của thuốc Xenical, không phải ai cũng có biểu hiện các triệu chứng như trên. Bạn nên thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ khi gặp phải các triệu chứng bất thường.

Trước khi sử dụng thuốc Xenical, bạn nên thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ:

- Những loại thuốc mà bạn bị dị ứng hoặc bạn bị di ứng với các thành phần khác của thuốc.

- Những thuốc, thực phẩm chức năng mà bạn đang hoặc dự định sẽ dùng. Những thuốc, sản phẩm thực phẩm chức năng đó có thể gây tương tác làm tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ có hại cho bạn.

- Phụ nữ có thai (3 tháng đầu của thai kỳ), phụ nữ có thai và cho con bú.

- Bị bệnh gan, thận hoặc có nguy cơ bị bệnh gan, thận

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi hoạt động của thuốc hoặc gia tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ có hại. Vì vậy, để tránh xảy ra tương tác thuốc trong quá trình điều trị, bạn nên thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ những thuốc, thực phẩm chức năng, thảo dược mà bạn đang hoặc dự định sẽ dùng trong quá trình điều trị thuốc Xenical.

Cần thận trọng khi kết hợp thuốc Xenical với các thuốc sau:

- Aspirin

- Aspirin Low Strength (Aspirin)

- Atenolol

- Crestor (Rosuvastatin)

- Cymbalta (Duloxetine)

- Dầu Cá (Axit Béo Không Bão Hòa Đa Axit Omega-3)

- Furosemide

- Gabapentin

- Levothyroxine

- Lipitor (Atorvastatin)

- Lyrica (Pregabalin)

- Metformin

- Nexium (Esomeprazole)

- Omeprazole

- Simvastatin

- Singulair (Montelukast)

- Synthroid (Levothyroxine)

- Tramadol

- Trazodone

- Vitamin D3 (Cholecalciferol)

Các liều đơn 800mg Xenical hoặc nhiều liều (như mỗi lần 400mg, mỗi ngày uống 3 lần, dùng trong 15 ngày liền) đã được nghiên cứu trên người có thể trọng bình thường và người béo phì, nhưng không thấy có tác dụng ngoại ý đáng kể. Ngoài ra, với liều mỗi lần 240mg, uống 3 lần mỗi ngày, dùng trong 6 tháng liền ở người béo phì cũng không làm tăng đáng kể các tác dụng phụ.

Nếu có hiện tượng quá liều Xenical xảy ra, cần đưa bệnh nhân tới cơ sở y tế gần nhất để cấp cứu kịp thời.

TAG: thuốc Xenicaltác dụng của thuốc Xenicalngăn cản sự hấp thu chất béongười béo phì giảm được cân nặng