Thuốc ACEBIS

1. Dạng bào chế và hàm lượng

- Dạng bào chế: Thuốc bột pha tiêm

- Hàm lượng: Cefoperazone 500 mg, Sulbactam 500 mg

2. Tác dụng của thuốc Acebis

Thuốc Acebis có tác dụng như thế nào?

Thuốc Acebis là một loại thuốc kháng sinh có tác dụng diệt khuẩn, thường dùng đơn độc để điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp, đường tiết niệu, mô mềm, xương khớp, ổ bụng, hoặc các trường hợp viêm như viêm phúc mạc, túi mật, đường mật, viêm màng não, viêm vùng chậu, nội mạc tử cung. Trong một số trường hợp khác, thuốc Acebis còn được kết hợp với các kháng sinh nhóm khác để tăng hiệu quả diệt khuẩn.

3. Cơ chế tác dụng của thuốc Acebis

Cơ chế tác dụng của thuốc Acebis bao gồm cơ chế tác dụng của hai thành phần là cefoperazone và sulbactam, cụ thể:

- Cefoperazone, một loại kháng sinh diệt khuẩn, gây ức chế quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn của các tế bào đang phân bào chủ động, bằng cách kết hợp với một hoặc nhiều loại PBP (penicillin binding protein).

- Sulbactam có hoạt tính kháng khuẩn yếu khi sử dụng đơn độc. Sulbactam có bản chất là một acid sulfon penicilamic, chất ức chế không thuận nghịch trên đa số các men beta – lactamase quan trọng do các vi khuẩn kháng thuốc beta – lactam sinh ra, do đó sulbactam giúp ngăn cản các vi khuẩn kháng thuốc phá hủy các penicillin và cephalosporin.

4. Dược động học của thuốc Acebis

Cefoperazon không hấp thu qua đường tiêu hóa nên phải dùng đường tiêm. Tiêm bắp các liều 1 g hoặc 2 g cefoperazon, nồng độ đỉnh huyết tương tương ứng là 65 và 97 microgam/ ml sau 1 đến 2 giờ. Tiêm tĩnh mạch, 15 – 20 phút sau, nồng độ đỉnh huyết tương gấp 2 – 3 lần nồng độ đỉnh huyết tương của tiêm bắp. Nửa đời của cefoperazon trong huyết tương là khoảng 2 giờ, thời gian này kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và ở người bệnh bị bệnh gan và đường mật. Cefoperazon gắn kết với protein huyết tương từ 82 – 93%, tùy theo nồng độ. Cefoperazon phân phố ở khắp các mô và dịch của cơ thể. 

Thể tích phân bố biểu kiến của cefoperazon ở người lớn khoảng 10 – 13 lít/ kg, và ở trẻ sơ sinh khoảng 0,5 lít/ kg. Cefoperazon thường kém thâm nhập vào dịch não tủy, nhưng khi màng não bị viêm thì nồng độ thâm nhập thay đổi. Cefoperazon qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ ở nồng độ thấp. Cefoperazon thải trừ chủ yếu ở mật (70% đến 75%) và nhanh chóng đạt được nồng độ cao trong mật. Cefoperazon thải trừ trong nước tiểu chủ yếu qua lọc cầu thận. Ðến 30% liều sử dụng thải trừ trong nước tiểu ở dạng không đổi trong vòng 12 đến 24 giờ; ở người bị bệnh gan hoặc mật, tỷ lệ thải trừ trong nước tiểu tăng. Cefoperazon A là sản phẩm phân hủy ít có tác dụng hơn cefoperazon và được tìm thấy rất ít in vivo.

Khoảng 84% sulbactam được thải trừ qua đường thận. Sulbactam phân bố tốt vào nhiều mô và dịch cơ thể bao gồm cả dịch mật, túi mật, da, ruột thừa, vòi trứng, buồng trứng, tử cung và các nơi khác. Không có bằng chứng về tương tác dược động học thuốc giữa sulbactam và cefoperazone khi được sử dụng dưới dạng phối hợp Acebis.

Ở những bệnh nhân với các mức độ chức năng thận khác nhau khi cho dùng thuốc Acebis, độ thanh thải sulbactam tương quan rõ với độ thanh thải creatinine. Bệnh nhân suy chức năng thận hoàn toàn cho thấy có thời gian bán hủy sulbactam kéo dài rõ rệt (trung bình 6,9 và 9,7 giờ trong các nghiên cứu riêng biệt). Thẩm phân làm thay đổi đáng kể thời gian bán huỷ, độ thanh thải toàn thân và thể tích phân phối sulbactam. Không có thay đổi đáng kể về dược động học của cefoperazone ở các bệnh nhân suy thận.

Dược động học của thuốc Acebis đã được nghiên cứu trên người cao tuổi có tình trạng suy thận và có ảnh hưởng chức năng gan. Cả hai chất sulbactam và cefoperazone đều có thời gian bán huỷ tăng, độ thanh thải giảm và thể tích phân phối tăng khi so với người tình nguyện khoẻ mạnh. Dược động học của sulbactam tương quan rõ với mức độ suy thận trong khi với cefoperazone tương quan rõ với mức độ suy gan.

Các nghiên cứu thực hiện ở trẻ em cho thấy không có thay đổi đáng kể về dược động học của 2 thành phần cefoperazone và sulbactam so với người lớn. Thời gian bán huỷ trung bình của sulbactam ở trẻ em là 0,91-1,42 giờ và của cefoperazone là 1,44 - 1,88 giờ.

5. Liều dùng của thuốc Acebis

Người lớn dùng thuốc Acebis với liều như thế nào?

Người lớn: Thuốc Acebis với tỷ lệ cefoperazone : sulbactam = 1:1

Liều lượng được biểu thị theo cefoperazone. Các nhiễm trùng ở mức độ nhẹ đến vừa phải: 1 – 2 g/ ngày, chia thành các liều bằng nhau, truyền tĩnh mạch chia đều mỗi 12 giờ. Các nhiễm trùng nặng, tăng liều lên đến 4 g/ ngày, chia thành các liều bằng nhau sau chia đều mỗi 12 giờ, liều lượng sulbactam tối đa: 4 g/ ngày.

Trẻ em dùng thuốc Acebis với liều như thế nào?

Trẻ em: Thuốc Acebis với tỷ lệ cefoperazone : sulbactam = 1:1

Liều lượng được biểu thị theo cefoperazone. Liều lượng khuyến cáo: 20 – 40 mg/kg/ngày, chia thành các liều bằng nhau sau mỗi 6 – 12 giờ. Đối với các nhiễm trùng mức độ nặng: tăng liều lên đến 160 mg/kg/ngày, chia thành 2 – 4 liều bằng nhau. Liều lượng sulbactam tối đa: 80 mg/ kg/ ngày.

6. Cách dùng của thuốc Acebis

Truyền tĩnh mạch

7. Tác dụng phụ của thuốc Acebis

Một số tác dụng phụ bạn có thể gặp phải khi sử dụng thuốc Acebis bao gồm: phát ban ở da, ngứa, sốt, ỉa chảy, buồn nôn, nôn, giảm bạch cầu trung tính có hồi phục, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, giảm prothrombin huyết, vàng da ứ mật, tăng nhất thời các chỉ số về gan như SGOT huyết tương, SGPT huyết tương, và phosphatase kiềm. 

Đây không phải là tất cả các tác dụng phụ của thuốc Acebis, không phải ai cũng có biểu hiện các triệu chứng như trên. Bạn nên thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ khi gặp phải các triệu chứng bất thường.

8. Thận trọng khi sử dụng thuốc Acebis

Trước khi sử dụng thuốc Acebis, bạn nên thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ:

- Những loại thuốc mà bạn bị dị ứng hoặc bạn bị di ứng với cefoperazon và sulbactam.

- Những thuốc, thực phẩm chức năng mà bạn đang hoặc dự định sẽ dùng. Những thuốc, sản phẩm thực phẩm chức năng đó có thể gây tương tác làm tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ có hại cho bạn.

- Bạn có thai, dự định mang thai hoặc đang cho con bú: Vẫn chưa có đầy đủ nghiên cứu về độ an toàn của thuốc Acebis khi sử dụng cho nhóm đối tượng này. Do đó, trước khi sử dụng cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

- Bạn đang mắc bệnh gan, thận hoặc đã mắc bệnh gan, thận.

9. Tương tác của thuốc Acebis

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi hoạt động của thuốc hoặc gia tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ có hại. Vì vậy, để tránh xảy ra tương tác thuốc trong quá trình điều trị, bạn nên thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ những thuốc, thực phẩm chức năng, thảo dược mà bạn đang hoặc dự định sẽ dùng trong quá trình điều trị thuốc Acebis. 

Cần cân nhắc việc sử dụng đồng thời thuốc Acebis với rượu và các thuốc kháng sinh nhóm aminoglycoside, Lactated Ringer, lidocain 2%.

10. Quá liều/ Xử trí

Có ít thông tin về ngộ độc cấp cefoperazone sodium và sulbactam sodium ở người. Quá liều có thể gây ra những biểu hiện quá mức biểu hiện của các tác dụng ngoại ý đã biết. Vì nồng độ beta-lactam cao trong dịch não tuỷ có thể gây các tác dụng thần kinh gồm cả co giật nên cần lưu ý. Vì cả cefoperazone và sulbactam đều thẩm lọc được nên có thể dùng biện pháp này để thải thuốc khỏi cơ thể khi có quá liều ở bệnh nhân có suy giảm chức năng thận.

TAG: Tác dụng của thuốc Acebis