Ðiều trị bệnh nhiễm khuẩn ở người lớn do những dòng vi khuẩn nhạy cảm:
Viêm xoang cấp do vi khuẩn gây ra bởi Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae hoặc Moraxella catarrhalis. Ðợt cấp của viêm phế quản mãn do vi khuẩn gây bởi Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus hoặc Moraxella catarrhalis.
Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng (với mức độ từ nhẹ đến trung bình) gây bởi Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae hoặc Moraxella catarrhalis.
Dược lực học
Moxifloxacin là một kháng sinh tổng hợp thuộc nhóm fluoroquinolon với hoạt tính và tác dụng tương tự ciprofloxacin.
Giống như các fluoroquinolon khác, moxifloxacin có tác dụng diệt khuẩn với vi khuẩn Gram dương và Gram âm bằng cách ức chế topoisomerase II hoặc topoisomerase IV.
Topoisomerase là những enzym cần thiết cho sự sao chép, phiên mã và tu sửa AND của vi khuẩn. Nhân 1,8-napthyridin của moxifloxacin có các nhóm thế 8-methoxy và 7-diazabicyclononyl làm tăng khả năng tác dụng kháng sinh và giảm sự chọn lọc thể đột biến kháng thuốc của vi khuẩn Gram dương.
Dược động học
Hấp thu: Moxifloxacin hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa khi uống.Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc, vì vậy có thể dùng thuốc cùng hoặc không cùng với bữa ăn.
Chuyển hóa: Thuốc có nửa đời thải trừ kéo dài (khoảng 12 giờ), vì vậy dùng thuốc 1 lần/ngày. Moxifloxacin được chuyển hóa ở gan qua đường liên hợp glucuronid (14%) và sulfat (38%), không chuyển hóa qua hệ cytochrom P450
Phân phối: Thể tích phân bố đạt từ 1,7 – 2,7 lít/kg. Moxifloxacin được phân bố rộng khắp cơ thể. Đã được tìm thấy trong nước bọt, phế quản, dịch tiết ở mũi, niêm mạc xoang, dịch trong nốt phồng ở cơ xương;da, mô dưới da ; sau khi uống/tiêm tĩnh mạch 400mg, nồng độ trong mô thường vượt trội hơn cả nồng độ trong huyết tương.
Thải trừ: Thuốc thải trừ qua nước tiểu và phân ở dạng không biến đổi và dạng chuyển hóa; dạng liên hợp sulfat được thải trừ chính qua phân và dạng liên hợp glucuronid thải trừ qua nước tiểu. Sự phân bố vào sữa của thuốc đã được tìm thấy trong động vật nghiên cứu.
Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc hay với các quinolones khác.
Người có tiền sử QT kéo dài và đang sử dụng các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA, nhóm III.
Chống chỉ định dùng viên Moxifloxacin ở trẻ em, thiếu niên đang tăng trưởng và phụ nữ đang có thai. Quinolones phân bố tốt qua sữa ở các phụ nữ đang cho con bú. Những bằng chứng tiền lâm sàng cho thấy một lượng nhỏ moxifloxacin có thể tiết qua sữa mẹ. Chống chỉ định sử dụng moxifloxacin ở phụ nữ có thai và cho con bú.
- Thực phẩm và các sản phẩm sữa : Sự hấp thu moxifloxacin không bị thay đổi khi sử dụng chung với thức ăn. Do đó, có thể dùng moxifloxacin không phụ thuộc vào bữa ăn.
- Ranitidine : Sử dụng đồng thời với ranitidine không làm thay đổi đáng kể khả năng hấp thu của moxifloxacin. Các thông số về hấp thu (Cmax, tmax, AUC) rất giống nhau, điều này cho thấy pH dạ dày không ảnh hưởng lên sự hấp thu moxifloxacin ở đường tiêu hóa.
- Thuốc kháng acid, chất khoáng và đa sinh tố : Sử dụng chung moxifloxacin với thuốc kháng acid, chất khoáng và đa sinh tố có thể làm giảm hấp thu thuốc do sự hình thành những phức hợp chelate hóa với những cation đa hóa trị có trong những chế phẩm này. Điều này có thể làm cho nồng độ trong huyết tương thấp hơn đáng kể so với mong muốn. Do đó, thuốc kháng acid, các thuốc chống retrovirus và những chế phẩm khác chứa magnesium, nhôm và những chất khoáng khác như sắt nên được sử dụng ít nhất 4 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi uống moxifloxacin.
- Warfarin : Không ghi nhận có tương tác thuốc khi điều trị đồng thời với warfarin trên thời gian prothrombin và các thông số về đông máu khác.
- Digoxin : Dược động học của digoxin không bị ảnh hưởng đáng kể bởi moxifloxacin (và ngược lại).
- Theophylline : Moxifloxacin không ảnh hưởng lên dược động học của theophylline ở giai đoạn ổn định (và ngược lại), cho thấy moxifloxacin không ảnh hưởng phân nhóm 1A2 của các men cytochrome P450 ; nồng độ theophylline không tăng ở giai đoạn ổn định khi điều trị phối hợp moxifloxacin (Cmax 10,5 so với 10,1 mg/l, không có và có theophylline). Do đó, không cần chỉnh liều theophylline.
- Probenecid : Trong một nghiên cứu lâm sàng khảo sát tác dụng của probenecid lên sự bài tiết qua thận cho thấy không có ảnh hưởng đáng kể trên độ thanh thải toàn cơ thể và qua thận của moxifloxacin. Do đó, không cần chỉnh liều khi sử dụng đồng thời hai thuốc.
- Thuốc tiểu đường : Không có tương tác thuốc quan trọng về lâm sàng giữa glibenclamide và moxifloxacin.
- Nhạy cảm với ánh sáng : Gây độc với ánh sáng đã được báo cáo với những quinolones khác. Tuy nhiên, một nghiên cứu trên người tình nguyện đã kết luận moxifloxacin không có tiềm năng gây độc với ánh sáng.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hoá: Nôn, ỉa chảy, giảm amylase; Gan: Giảm/tăng bilirubin; Thận: Tăng albumin huyết thanh;Thần kinh: Chóng mặt; Hô hấp: Giảm PO2.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Tiêu hoá: Đau bụng, khó tiêu, khô miệng, rối loạn vị giác thường ở mức độ nhẹ…; Thần kinh: Đau đầu, co giật, run rẩy, trầm cảm, lú lẫn, mất ngủ….;Da: Ngứa, ban đỏ; Cơ xương: Đau khớp, đau cơ; Sinh hoá: Tăng amylase, lactat dehydrogenase.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Điện tâm đồ: Khoảng QT kéo dài; Ỉa chảy do C. difficile; Đứt gân Achille và các gân khác; Thần kinh: Ảo giác, suy nhược, rối loạn tầm nhìn, có ý nghĩ tự sát…
Độ an toàn và hiệu quả sử dụng toàn thân chưa được xác định đối với trẻ dưới 18 tuổi do ở thực nghiệm cho thấy thuốc có thể gây thoái hóa sụn ở khớp chịu trọng lực.
Do moxifloxacin có thể gây ra khoảng QT kéo dài trên điện tâm đồ, nên cần cẩn trọng khi dùng moxifloxacin cùng với một số thuốc khác có thể gây ra khoảng QT kéo dài như cisaprid, erythromycin, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc chống loạn thần.
Thận trọng khi dùng moxifloxacin ở người bệnh có bệnh lý thần kinh trung ương như: xơ vữa động mạch não nặng, động kinh, vì có thể gây nên cơn co giật.
Viêm gân/đứt gân khi dùng các kháng sinh quinolon đã được thông báo, nguy cơ này có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời với corticosteroid, người cấy ghép tạng hoặc người bệnh trên 60 tuổi.
Trong tất cả các chỉ định, liều được khuyến cáo đối với moxifloxacin là 1 chai/ túi (400 mg/250 ml) dịch truyền hoặc 1 viên uống (400 mg) trong 1 ngày.
Thời gian điều trị:
Nên xác định thời gian điều trị tùy theo mức độ nặng nhẹ của bệnh hay đáp ứng lâm sàng.
Khuyến cáo chung sau đây dành cho điều trị nhiễm khuẩn hô hấp trên và dưới:
5 ngày ứng với đợt cấp của viêm phế quản mạn tính; 10 ngày ứng với nhiễm khuẩn xoang cấp; 7 – 14 ngày ứng với viêm phổi mắc phải tại cộng đồng mức độ nhẹ và vừa; 7 – 21 ngày ứng với nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da.
Điều trị viêm kết mạc nhiễm khuẩn (người lớn và trẻ trên 1 tháng tuổi): Nhỏ mắt 3 lần/ngày (thuốc nhỏ mắt 0,5%), tiếp tục nhỏ 2 – 3 ngày sau khi bệnh đã được cải thiện; cần xem xét lại phác đồ điều trị khi bệnh không đỡ trong 5 ngày.
Liều dùng với người bệnh suy thận và suy gan: Không cần thay đổi liều sử dụng với người bệnh suy thận, suy gan nhẹ hoặc vừa và người cao tuổi.
Trẻ em: Không sử dụng moxifloxacin ở trẻ em và thiếu niên trong giai đoạn tăng trưởng.
Suy gan: Không cần phải chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Không có đủ dữ liệu về dược động học trên bệnh nhân suy gan nặng.
Suy thận: Không cần phải chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận ở bất kỳ mức độ nào (gồm cả thanh thải creatinine ≤ 30 ml/phút/1,73 m2). Không có dữ liệu về dược động học trên bệnh nhân đang điều trị lọc máu ngoài cơ thể.
Sự khác biệt theo chủng tộc: Không cần chỉnh liều trong các nhóm chủng tộc.
Gửi thông tin thuốc
Edit by thuocbietduoc.
