Điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc khớp gối, với tác dụng chậm.
Không khuyến cáo điều trị bằng diacerein cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.
Dược lực học:
- Kết quả của một số nghiên cứu in-vitro và in-vivo cho thấy Diacerein và Rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của Interleukin-1, chất tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoàng dịch, đồng thời kích thích sự sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF-â) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keo type II.
- Ngoài ra, các chất này còn ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu ở 1 số mô hình viêm xương khớp ở động vật Diacerein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị.
- Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy có sự giảm đau đáng kể và cải thiện chức năng khớp đáng kể so với dùng giả dược (placebo) sau 1 tháng điều trị với Diacerein. Các nghiên cứu khác cho thấy tác dụng có lợi của việc điều trị Diacerein còn kéo dài ít nhất 2 thàng sau khi đã ngưng điều trị.
Dược động học:
Sau khi dùng đường uống, Diacerein đi qua gan và được khử acetyl toàn bộ thành rhein. Chất này được liên hợp sulpho. Sau khi uống một liều đơn 50 mg Diacerein, nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện vào khoảng 2,5 giờ. Dùng Diacerein trong bữa ăn làm tăng sinh khả dụng. Khi dùng liều 50 mg đến 200mg Diacerein dưới dạng liều đơn tất cả thông số dược động học đều không phụ thuộc vào liều dùng. Sự kết hợp với protein rất cao (99%). Điều này chủ yếu là do ái lực kết hợp mạnh với albumin. Thời gian bán hủy của rhein khoảng 4,5 giờ. Tổng lượng thuốc được đào thải qua nước tiểu khoảng 30%. Khoảng 80% rhein được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng liên hợp sulpho và glucuro và khoảng 20% dưới dạng rhein không thay đổi. Sau khi dùng liều nhắc lại (50mg x 2 lần /ngày), Diacerein cho thấy có tích lũy nhẹ. Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 30 ml/phút), diện tích dưới đường cong và thời gian bán hủy tăng gấp đôi và đào thải qua nước tiểu giảm một nửa.
- Tác dụng phụ thường gặp khi điều trị với Diacerein là sự tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột và đau bụng. Những triệu chứng này có thể xuất hiện trong vài ngày điều trị đầu tiên và trong hầu hết trường hợp, những triệu chứng này tự giảm đi khi tiếp tục điều trị.
- Dùng Diacerein có thể làm cho nước tiểu vàng sậm hơn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc
Tiêu chảy: uống diacerein thường xuyên có thể gây tiêu chảy (xem phần tác dụng không mong muốn), từ đó dẫn tới mất nước và giảm kali máu. Bệnh nhân nên ngừng sử dụng diacerein khi bị tiêu chảy và trao đổi với bác sĩ điều trị về biện pháp điều trị thay thế.
Suy thận:Nên giảm phân nửa liều dùng hàng ngày của diacerein ở những bệnh nhân suy thận nặng.
Suy gan:thuốc không được khuyến cáo sử dụng cho bất kỳ bệnh nhân nào bị bệnh gan hoặc có tiền sử bệnh gan.
Thời gian mang thai: Không khuyến cáo dùng diacerein trong thai kỳ.
Thời gian cho con bú:Không khuyến cáo dùng diacerein cho các bà mẹ đang cho con bú do chưa có nghiên cứu về dược động học của thuốc trên bà mẹ đang cho con bú.
Dùng cho trẻ em:Không khuyến cáo dùng diacerein cho trẻ em dưới 15 tuổi, các thông số dược động học của thuốc ở trẻ em chưa được nghiên cứu.
Bệnh nhân lớn tuổi:diacerein hiện không được khuyến cáo dùng cho bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên.
Khi dùng lâu dài với các loại thuốc khác, nên làm các xét nghiệm máu toàn diện, bao gồm các men gan, và tổng phân tích nước tiểu mỗi 6 tháng.
Dữ liệu từ theo dõi hậu mại
Rối loạn hệ gan mật
Các trường hợp tổn thương gan cấp tính, bao gồm cả tăng enzym gan huyết thanh và các trường hợp viêm gan có liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mại. Phần lớn các trường hợp này xảy ra trong những tháng đầu tiên khi bắt đầu điều trị. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan trên bệnh nhân.
Việc sử dụng diacerein nên được bắt đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị thoái hóa khớp.
Do một số bệnh nhân có thể đi ngoài phân lỏng hoặc tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo của diacerein là 50 mg một lần/ngày vào bữa tối trong vòng 2-4 tuần đầu tiên. Sau đó có thể tăng lên liều 50 mg x 2 lần/ngày. Khi đó nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối). Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn (không làm vỡ thuốc) với một ly nước.
Không khuyến cáo dùng diacerein cho bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên.
Bác sĩ sẽ quyết định thời gian dùng thuốc tùy vào kết quả điều trị. Tuy nhiên, không nên ngừng thuốc trước 6 tháng.
Do khởi phát tác dụng chậm (sau 2-4 tuần điều trị), diacerein có thể được kết hợp với một thuốc kháng viêm không thuộc nhóm steroid hay thuốc giảm đau trong 2-4 tuần đầu điều trị.
Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30ml/phút), liều dùng hàng ngày nên giảm đi một nửa.
Gửi thông tin thuốc
Edit by thuocbietduoc.
