DƯỢC ĐỘNG HỌC:
* Pentoxifylin và các chất chuyển hóa phân bổ mạnh vào các mô và dịch cơ thể. 45% Pentoxifylin gắn kết với các màng hồng cầu. Pentoxifylin được chuyển hóa đầu tiên bởi hồng cầu và sau đó bởi gan. Một số chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học. Thời gian bán thải của Pentoxifylin là 0,4 đến 0,8 giờ. Thời gian bán thải của các chất chuyển hóa là 1 đến 1,6 giờ.
* Pentoxifylin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa. Thời gian bán thải của pentoxifylin và các chất chuyển hóa kéo dài khi xơ gan, một số chất chuyển hóa có thời gian bán thải kéo dài khi suy thận. Pentoxifylin và các chất chuyển hóa có bài tiết qua sữa mẹ.
DƯỢC LỰC HỌC:
* Pentoxifylin là một dẫn chất của xanthin có tác dụng chủ yếu làm giảm độ nhớt của máu, do làm hồng cầu dễ uốn, biến dạng, làm giảm bám dính và kết tập của tiểu cầu, làm giảm nồng độ fibrinogen huyết tương và làm tăng hoạt tính tiêu fibrin.
* Độ nhớt của máu giảm làm tăng lưu lượng máu đến các mô bị thiếu máu cục bộ và tăng nồng độ oxy mô ở người bị viêm tắc mãn tính động mạch ngoại biên. Pentoxifylin cũng làm tăng áp lực oxy ở vỏ não và dịch não tủy, đã được dùng để điều trị một số bệnh về tuần hoàn não.
* Pentoxifylin làm giãn cơ trơn mạch máu.
CHỈ ĐỊNH:
* Pentoxifylin được dùng điều trị các bệnh do viêm tắc động mạch mãn tính các chi: Chứng đau cách hồi, bệnh tiểu đường, rối loạn dinh dưỡng liên quan đến huyết khối động mạch và tĩnh mạch, loét và hoại tử chân, bệnh Raynaud.
* Bệnh lý mạch máu não
* Rối loạn mạch võng mạc.
* Rối loạn chức năng tai trong liên quan đến sự rối loạn cung cấp máu.
Không được dùng Pentoxifylin cho người bệnh mới bị xuất huyết não hoặc xuất huyết võng mạc, hoặc người bệnh đã biểu lộ trước đây sự không dung nạp đối với pentoxifylin hoặc các dẫn xuất của methylxanthin như cafein, theophylin hoặc theobromin, nhồi máu cơ tim giai đoạn cấp, người bệnh có nguy cơ hoặc đang có xuất huyết lớn.
Các thuốc chống đông máu và thuốc ức chế kết tập tiểu cầu: Đã có các trường hợp xuất huyết hoặc kéo dài thời gian prothrombin ở người bệnh dùng đồng thời pentoxifylin với các thuốc chống đông máu hoặc thuốc ức chế kết tập tiểu cầu. Cần làm xét nghiệm xác định thời gian prothrombin thường xuyên hơn đối với người bệnh được điều trị đồng thời với pentoxifylin và một thuốc chống đông máu uống, ví dụ như warfarin. Phải thực hiện xét nghiệm định kỳ về các dấu hiệu của xuất huyết, bao gồm xác định dung pentoxifylin có các yếu tố nguy cơ có khả năng gây biến chứng xuất huyết ( ví dụ như mới phẫu thuật, loét dạ dày tá tràng, xuất huyết não hoặc xuất huyết võng mạc).
Các thuốc khác: Các tương tác quan trọng về mặt lâm sang không xảy ra ở người bệnh dùng pentoxifylin đồng thời với thuốc chẹn beta adrenergic, glycoside trợ tim, thuốc lợi tiểu, thuốc chống đái tháo đường hoặc thuốc chống rối loạn nhịp. Mặc dù các tương tác quan trọng về mặt lâm sàng không xảy ra cho tới nay, vẫn cần phải theo dõi định kỳ huyết áp toàn thân ở người bệnh dùng đồng thời pentoxifylin và thuốc hạ huyết áp, và nếu được chỉ định, cần phải giảm liều lượng thuốc hạ huyết áp vì ở một số người bệnh dùng riêng pentoxifylin đã có sự giảm huyết áp nhẹ.
Các tác dụng không mong muốn của pentoxifylin thường liên quan đến đường tiêu hoá và hệ thần kinh trung ương. Tỷ lệ tác dụng không mong muốn về đường tiêu hoá và hệ thần kinh trung ương có liên quan với liều lượng.
Thường gặp, ADR> 1 /100
Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, khó tiêu.
Thần kinh trung ương: Hoa mắt, chóng mặt.
ít gặp, 1/1000
Tim mạch: Đau thắt ngực, đau ngực.
Tiêu hoá: ợ hơi, trướng bụng, ỉa chảy, buồn nôn, nôn.
Thần kinh trung ương: Nhức đầu, runĐộ an toàn và hiệu quả của trẻ em chưa được thiết lập, không khuyến cáo dùng cho trẻ em.
Nên tránh dùng pentoxifylin trong xuất huyết não, xuất huyết võng mạc nặng, loạn nhịp tim nặng và nhồi máu cơ tim cấp. Nên dùng thuốc thận trọng ở người bệnh cơ tim thiếu máu cục bộ hoặc hạ huyết áp.
Có thể cần phải giảm liều pentoxifylin ở người bệnh có suy gan hoặc suy thận.
Pentoxifylin được coi là không an toàn đối với người bệnh có loạn chuyển hoá porphyrin.
Người bệnh được điều trị với warfarin cần phải được theo dõi thường xuyên hơn về thời gian prothrombin, trong khi người bệnh có các yếu tố nguy cơ khác dễ có biến chứng xuất huyết (như mới được phẫu thuật, loét dạ dày- tá tràng, xuất huyết não hoặc xuất huyết võng mạc) cần được khám định kỳ về chảy máu gồm xét nghiệm về tỷ lệ thể tích huyết cầu hoặc hemoglobin.
Phụ nữ mang thai: Chưa nghiên cứu đầy đủ và chưa được kiểm chứng kỹ trên phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng pentoxifylin cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai
Phụ nữ cho con bú: Pentoxifylin và các chất chuyển hoá có bài tiết vào sữa mẹ. Vì vậy cần phải quyết định nên ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
*Thông báo cho bác sĩ bất kỳ tác dụng không mong muốn
nào gặp phải khi dùng thuốc
Đường dùng: Tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch
Người lớn: Truyền tĩnh mạch 1-2 lần/ngày, mỗi lần 100 – 600 mg (1-6 ống) hòa tan trong 100-500 ml nước muối. Tốc độ truyền 100 mg/giờ.
Rối loạn chức năng tai trong: Truyền tĩnh mạch 300mg/lần x 2 lần/ngày. Tốc độ truyền 100mg/giờ
Tiêm bắp: 100mg/lần, dùng 2- 3 lần/ngày. Tiêm bắp chậm, tiêm sâu vào cơ mông
Không dùng quá 1200mg/ngày
Bệnh nhân suy thận (thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút), điều chỉnh liều từ 50-70% liều điều trị.
Bệnh nhân suy gan: Liều dùng theo chỉ định của bác sĩ và phụ thuộc vào tình trạng bệnh.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ:
Các biểu hiện: Các triệu chứng chính là đỏ bừng, hạ huyết áp, co giật, ngủ gà, mất ý thức, sốt và kịch động, nhịp tim chậm. Ngoài ra, người bệnh còn có các triệu chứng co cứng cơ bụng, buồn nôn, nôn và kích thích nặng.
Điều trị: Điều trị quá liều pentoxifylin nói chung bao gồm điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Gửi thông tin thuốc
Edit by thuocbietduoc.
