Tadalafil

Thuốc được dùng trong chỉ định rối loạn cương dương.

- Hấp thu: Tadalafil được hấp thu nhanh chóng sau khi uống và nồng độ huyết tương tối đa trung bình đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống.
- Phân bố: Thể tích trung bình của sự phân bố thuốc sau khi sử dụng vào khoảng 63 l. Ở nồng độ điều trị, 94% tadalafil trong huyết tương gắn kết với protein huyết tương. Sự gắn kết với protein không bị ảnh hưởng bởi chức năng thận.
- Chuyển hoá: Tadalafil được chuyển hoá chủ yếu bởi cytocrom P450 dạng đồng vị 3A4. Chất chuyển hoá này có tác động kém hơn ít nhất 13.000 lần so với tadalafil trên tác động đối với PDE5.
- Thải trừ: Độ thanh thải trung bình khi sử dụng bằng đường uống của tadalafil là 2,5 L/ giờ và thời gian bán thải trung bình là 17,5 giờ trên những người khoẻ mạnh. Tadalafil được bài tiết chủ yếu dưới dạng những chất chuyển hoá không tác dụng, chủ yếu trong phân (khoảng 61% liều thuốc) và với mức độ ít hơn trong nước tiểu (khoảng 36% liều thuốc).

Tadalafil là chất ức chế chọn lọc, có hồi phục guanosine monophosphate vòng (cGMP)đặc biệt là trên men phosphodiesterase týp 5 (PDE5). Khi kích thích tình dục dẫn đến phóng thích nitric oxide tại chỗ, sự ức chế PDE5 của tadalafil làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang. Dẫn tới giãn cơ trơn và làm tăng dòng máu vào trong mô dương vật, từ đó gây cương dương vật. Khi không có kích thích tình dục, tadalafil không có tác dụng gì.

Các trường hợp bị rối loạn cương dương.
Cần có hoạt động kích thích tình dục thì thuốc mới có hiệu quả.
Không có chỉ định thuốc cho phụ nữ.

Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim.
Bệnh nhân có cơn đau thắt ngực không ổn định.
Suy tin nặng.
Loạn nhịp tim, huyết áp thấp, hay cao huyết áp không kiểm soát được.
Bệnh nhân bị tai biến mạch máu não.
Quá mẫn với thành phần của thuốc.

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân bị suy gan, thận nặng, bệnh nhân có bệnh lý dễ gây ra cương đau dương vật hay những bệnh nhân có biến dạng giải phẫu dương vật.
Không dùng thuốc cho những bệnh nhân tổn thương tuỷ sống và những bệnh nhân có những vấn đề về di truyền liên quan đến không dung nạp galactose, khuyếm khuyết men Lapp lactose hay rối loạn hấp thu glucose-galactose.

Một vài chất ức chế men protease, như ritonavir, saquinavir và những chất ức chế CYP3A4 khác như erythromycin, clarithromycin, itraconazol và nước ép quả nho khi sử dụng đồng thời với tadalafil cần phải thận trọng vì chúng có thể làm tăng nồng độ huyết tương của tadalafil, có thể làm tăng tác dụng không mong muốn của thuốc.
Tadalafil làm tăng sinh khả dụng của ethinylestradiol dùng đường uống, kết quả cũng tương tự như vậy đối với terbutaline đường uống, tuy nhiên trên tác động trên lâm sàng cũng không chắc chắn lắm.

Các tác dụng không mong muốn thường xảy ra: nhức đầu, chứng khó tiêu.
Những tác dụng không thường xuyên xảy ra là: sưng mí mắt, đau tại mắt, kết mạc sung huyết.

Dùng đường uống:
Dùng cho nam trưởng thành: 10 mg. Không dùng cho những người dưới 18 tuổi.

Trong trường hợp quá liều, các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn cần được thực hiện tuỳ theo yêu cầu.

Bảo quản thuốc trong bao bì kín, để ở nhiệt độ dưới 30 độ C.