Tiotropium

Tiotropium là một chất kháng muscarinic đặc hiệu.

Tác dụng giãn phế quản sau khi hít tiotropium chủ yếu là tác dụng tại chỗ (trên khí đạo) chứ không phải tác dụng toàn thân.

Tiotropium kháng muscarinic đặc hiệu tác dụng kéo dài, trong y học lâm sàng thường gọi là thuốc kháng cholinergic. Nó có ái lực gắn kết với các tuýp thụ thể muscarinic M1 đến M5. Trên khí đạo, sự ức chế receptor M3 trên cơ trơn gây giãn cơ. Tính cạnh tranh và có hồi phục của tác dụng đối kháng được thấy trên receptor người, động vật và trên các cơ quan phân lập. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng in vitro cũng như in vivo cho thấy, tác dụng bảo vệ phế quản phụ thuộc vào liều và kéo dài trên 24 giờ.

Spiriva được chỉ định điều trị duy trì cho bệnh nhân mắc Bệnh Phổi Tắc Nghẽn Mạn Tính (COPD) (bao gồm viêm phế quản mạn và khí phế thũng), điều trị duy trì các tình trạng khó thở có liên quan và ngăn ngừa cơn cấp.

Dạng bột hít (khí dung) - Spiriva chống chỉ định đối với bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với atropine hay dẫn chất của nó, như ipratropium, oxitropium hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Không nên dùng thuốc giãn phế quản duy trì một lần/ngày Spiriva, cho điều trị bước đầu trong giai đoạn cấp tính của cơn co thắt phế quản, như điều trị cấp cứu.
Phản ứng mẫn cảm tức thì có thể xảy ra sau khi dùng Spiriva dạng bột hít (khí dung).
Giống như các thuốc kháng cholinergic khác, nên thận trọng khi dùng Spiriva cho những bệnh nhân glaucom góc đóng, phì đại tuyến tiền liệt hay hẹp cổ bàng quang.
Thuốc dạng bột hít (khí dung) có thể gây ra co thắt phế quản nghịch lý.
Cũng như các thuốc bài tiết phần lớn qua thận khác, nên theo dõi chặt chẽ việc dùng Spiriva khi điều trị cho bệnh nhân suy thận vừa đến nặng (độ thanh thải creatinin ≤ 50 ml/phút).
Bệnh nhân cần được hướng dẫn sử dụng viên nang Spiriva đúng cách. Cần thận trọng, tránh để bột thuốc vào mắt. Ðau mắt, khó chịu, nhìn mờ, đổ hào quang hay có hình ảnh màu sắc kèm theo đỏ mắt do xung huyết giác mạc và kết mạc có thể là dấu hiệu của glaucom góc đóng cấp. Khi thấy có phát triển kết hợp các triệu chứng này, cần tham khảo ý kiến chuyên môn ngay. Thuốc nhỏ mắt co đồng tử không phải là cách điều trị hữu hiệu.
Không nên dùng Spiriva quá 1 lần/ngày.
Chỉ nên dùng viên nang Spiriva với dụng cụ hít (khí dung) HandiHaler.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Chưa có số liệu lâm sàng nào của Spiriva trên bệnh nhân mang thai. Các nghiên cứu tiền lâm sàng không khẳng định tác dụng có hại trực tiếp hay gián tiếp trên người mẹ, sự phát triển của bào thai/thai nhi, khi sinh con, sự phát triển của trẻ sau khi sinh.
Chưa có số liệu lâm sàng nào của tiotropium trên phụ nữ cho con bú. Căn cứ vào các nghiên cứu trên loài gặm nhấm trong thời kỳ tiết sữa, một lượng nhỏ tioptropium bài tiết vào sữa mẹ.
Do đó, không nên dùng Spiriva cho phụ nữ có thai hay cho con bú trừ khi lợi ích mong muốn lớn hơn nguy cơ có thể có trên thai nhi và trẻ sơ sinh.

Chưa có nghiên cứu sử dụng phối hợp Spiriva với các thuốc chứa kháng cholinergic khác nên không khuyến cáo dùng.
Mặc dù chưa có nghiên cứu chính thức, tiotropium dạng bột khí dung vẫn được dùng đồng thời với một số thuốc khác mà không gây ra các phản ứng phụ. Các thuốc này bao gồm thuốc giãn phế quản cường giao cảm, các methylxanthines, các steroid uống hay khí dung, là những thuốc thường dùng trong điều trị COPD.

Tác dụng không mong muốn liệt kê dưới đây là do điều trị bằng Spiriva, dựa trên những cơ sở hợp lý có thể nghĩ rằng có mối liên hệ nhân quả. Các tần suất dưới đây chỉ phản ánh tỉ lệ tác dụng phụ, không nói lên quan hệ nhân quả trong từng trường hợp cụ thể. Thông tin được dựa trên số liệu được lấy từ thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát với thời gian điều trị từ bốn tuần đến một năm. Nghiên cứu bao gồm 2706 bệnh nhân thử nghiệm giả dược có kiểm soát và 3696 bệnh nhân thử nghiệm giả dược có kiểm soát có bổ sung hoạt chất có kiểm soát, bệnh nhân dùng Spiriva.
Rối loạn tiêu hóa: ≥ 1% và < 10%: khô miệng, thường nhẹ và mất khi tiếp tục điều trị; ≥ 0.1% và < 1%: táo bón.
Rối loạn trung thất, ngực, hô hấp: ≥ 1% và < 10%: ho, kích ứng họng và kích ứng tại chỗ khác (giống như các điều trị khí dung khác); ≥ 0.1% và < 1%: khàn giọng, chảy máu cam.
Rối loạn về hoạt động tim: ≥ 0.1% và < 1%: nhịp tim nhanh; ≥ 0.01% và < 0.1%: nhịp nhanh trên thất, rung nhĩ, tim đập nhanh.
Rối loạn thận và tiết niệu: ≥ 0.1% và < 1%: tiểu khó và bí tiểu (thường có trên nam giới có các yếu tố nguy cơ).
Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt.
Rối loạn trên da và các mô dưới da, hệ miễn dịch: ≥ 0.01% và < 0.1%: ban, mày đay, ngứa, phù mạch và các phản ứng mẫn cảm khác.
Hầu hết các phản ứng phụ nêu trên là do tác dụng kháng cholinergic của Spiriva. Các tác dụng kháng cholinergic khác như nhìn mờ hay glaucom cấp có thể xảy ra.

Liều Spiriva dùng theo đường hít (khí dung), thông qua dụng cụ hít (khí dung) HandiHaler, được khuyến cáo là 1 viên nang/1 lần/1 ngày và dùng vào cùng một thời điểm trong ngày (xem hướng dẫn sử dụng trong tờ thông tin sản phẩm trong hộp thuốc).
Không được uống viên nang Spiriva.
Bệnh nhân lớn tuổi có thể dùng Spiriva với liều khuyến cáo.
Bệnh nhân suy thận có thể dùng Spiriva với liều khuyến cáo. Tuy nhiên, cũng như tất cả các thuốc được bài tiết phần lớn qua thận, cần theo dõi chặt chẽ khi dùng Spiriva cho những bệnh nhân suy thận vừa đến nặng.
Bệnh nhân suy gan có thể dùng Spiriva với liều khuyến cáo.
Chưa có kinh nghiệm sử dụng Spiriva cho trẻ sơ sinh và trẻ em vì vậy không nên dùng cho nhóm tuổi này.

Liều cao Spiriva có thể dẫn đến các biểu hiện và triệu chứng kháng cholinergic. Tuy nhiên, không có tác dụng phụ kháng cholinergic toàn thân sau khi điều trị đơn liều khí dung 282 microgam tiotropium trên người tình nguyện khoẻ mạnh. Viêm kết mạc hai bên cùng với khô miệng đuợc quan sát thấy trên người tình nguyện khỏe mạnh sau khi dùng liều nhắc lại 141 microgam khí dung ngày một lần và mất đi trong quá trình điều trị. Trong một nghiên cứu đa liều trên bệnh nhân Bệnh Phổi Tắc Nghẽn Mạn Tính (COPD) với liều tối đa 36 microgam tiotropium một ngày trong bốn tuần, chỉ quan sát thấy khô miệng là tác dụng phụ của tiotropium.
Ðộc tính cấp do nuốt viên nang tiotropium thấp do sinh khả dụng đường uống thấp.

Bảo quản dưới 25 độ C.