Loratadine

Loratadin là 1 kháng histamin tricyclique mạnh có tác động kéo dài với hoạt tính đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ở ngoại biên.

- Hấp thu: Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Loratadin và chất chuyển hoá có hoạt tính của nó(descarboethoxy-loratadin) tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ.
- Phân bố: 97% thuốc liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc là 80-120L/Kg.
- Chuyển hoá: Loratadin chuyển hoá nhiều khi qua gan lần đầu bởi hệ enzym microsom cytocrom P450, loratadin chủ yếu chuyển hoá thành descarboethoxyloratadin, chất chuyểnh oá có tác dụng dược lý.
- Thải trừ: Khoảng 80% tổng liều của loratadin bài tiết ra nước tiểu và phân ngang nhau, dưới dạng chất chuyển hoá tỏng vòng 10 ngày.

Loratadin là thuốc kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài dối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biện và không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương. Loratadin còn có tác dụng chống ngứa và nổi mề đay liên quan đến histamin. Tuy nhiên Loratadin không có tác dụng bảo vệ hoặc trợ giúp lâm sàng đối với trường hợp giải phóng histamin nặng như choáng phản vệ.
Loratadin không có tác dụng an thần, ngược với tác dụng phụ an thần của các thuóoc kháng histamin thế hệ thứ nhất.

Loratadin được chỉ định trong những triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng như hắt hơi, chảy nước mũi, và ngứa mũi, cũng như ngứa và xót mắt. Những dấu hiệu và triệu chứng ở mũi và mắt giảm nhanh chóng sau khi dùng đường uống. Loratadin cũng được chỉ định trong điều trị các triệu chứng, dấu hiệu mề đay mạn tính và các rối loạn dị ứng ngoài da khác.

Không dùng Loratadin cho bệnh nhân có tình trạng quá mẫn hoặc dị ứng với một trong các thành phần của thuốc.

Những bệnh nhân suy gan trầm trọng nên dùng liều ban đầu thấp hơn do giảm thanh thải loratidine. Liều khởi đầu ở các bệnh nhân này là 5mg hay 5ml mỗi ngày hoặc 10mg hay 10ml mỗi 2 ngày. Sử dụng thuốc cho trẻ em: Chưa khẳng định được tính an toàn và hiệu lực của Loratadine khi dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Chưa khẳng định được tính an toàn khi sử dụng thuốc trong thời gian mang thai; Do đó, chỉ dùng khi nào lợi ích của thuốc được thấy có lợi hơn những nguy cơ có thể xảy ra cho bào thai. Do loratadine được bài tiết qua sữa mẹ và tăng nguy cơ của thuốc kháng histamine trên trẻ sơ sinh và sinh non, nên hoặc phải ngưng cho con bú hoặc phải ngưng thuốc trong thời gian cho con bú.

Khi dùng đồng thời với rượu, loratadine không có tác dụng mạnh như đo được ở các nghiên cứu tâm thần vận động.Các thử nghiệm lâm sàng được kiểm soát cho thấy có sự gia tăng nồng độ loratadine trong huyết tương sau khi dùng đồng thời với kétoconazole, érythromycine hoặc cimétidine, nhưng không có sự thay đổi đáng kể (kể cả thay đổi trên điện tâm đồ). Nên thận trọng khi sử dụng cùng lúc với các dược phẩm được biết có tác động ức chế chuyển hóa gan cho đến khi có kết quả nghiên cứu đầy đủ về tương tác thuốc.
Ảnh hưởng của thuốc đến các kết quả xét nghiệm: Nên ngưng sử dụng viên Loratadine khoảng 48 giờ trước khi tiến hành các tiến trình thử nghiệm trên da vì các thuốc kháng histamine có thể làm mất hoặc giảm những dấu hiệu của các phản ứng dương tính ngoài da.

Loratadine không gây buồn ngủ đáng kể trên lâm sàng ở liều hàng ngày 10mg. Các tác dụng ngoại ý thông thường bao gồm mệt mỏi, nhức đầu, buồn ngủ, khô miệng, rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, viêm dạ dày, và các triệu chứng dị ứng như phát ban. Trong suốt quá trình tiếp cận thị trường của viên Loratadine, hiếm thấy trường hợp rụng tóc, sốc phản vệ, chức năng gan bất thường. Tương tự, tỷ lệ tác dụng ngoại ý đi kèm với xirô Loratadine cũng giống như ở kiểm chứng placebo. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm chứng ở trẻ em, tỷ lệ các tác động liên quan đến điều trị như nhức đầu, an thần và lo lắng, là những tác dụng rất hiếm khi xảy ra, cũng tương tự như placebo.

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 1 viên (10mg) 1 lần/ngày hay 2 muỗng cà phê (10ml) xirô Loratadine mỗi ngày.
Trẻ em 2-12 tuổi:
- Cân nặng > 30 kg: 10ml (10mg = 2 muỗng cà phê) xirô Loratadine mỗi ngày.
- Cân nặng < 30 kg: 5ml (5mg =1 muỗng cà phê) xirô Loratadine mỗi ngày.

Dùng quá liều có thể bị buồn ngủ, nhịp tim nhanh, và nhức đầu. Uống một lần 160 mg thì không có các tác dụng ngoại ý. Trong trường hợp quá liều, nên lập tức điều trị triệu chứng và điều trị nâng đỡ.
Ðiều trị: Bệnh nhân nên được gây nôn mặc dù khi quá liều cũng có khả năng tự nôn mửa. Phương pháp hay được sử dụng là gây nôn bằng sirô ipeca. Tuy nhiên không nên gây nôn ở bệnh nhân bị giảm tri giác. Tác động của ipeca được hỗ trợ bởi các vận động cơ học và bằng cách cho uống từ 240 đến 360 ml nước. Nếu bệnh nhân không ói trong vòng 15 phút, nên cho dùng lại liều ipeca. Ðề phòng không để hít dịch nôn vào đường hô hấp, nhất là ở trẻ em. Sau khi ói, nên dùng than hoạt dạng pha sệt với nước để hấp thu dược phẩm còn sót lại trong bao tử. Nếu gây nôn không thành công hoặc có chống chỉ định, nên tiến hành súc rửa dạ dày. Dung dịch được chọn để rửa là nước muối sinh lý, nhất là ở trẻ em. Ở người lớn, có thể dùng nước; tuy nhiên phải tháo ra càng nhiều càng tốt trước khi bơm rửa đợt khác. Nước muối tẩy rửa dẫn nước vào đường ruột bằng sự thẩm thấu, do đó nó còn có tác động pha loãng nhanh chóng các chất chứa trong ruột. Loratadine, không thải được qua đường lọc máu ở bất kỳ mức độ nào. Nên tiếp tục theo dõi bệnh nhân sau khi điều trị cấp cứu.

Bảo quản ở nhiệt độ trong khoảng 2-30 độ C.