Thuốc Nhà thuốc Phòng Khám Bệnh viện Công ty Trang chủ Hỏi đáp Cập nhật thuốc Rao vặt
Thuốc Nhà thuốc Phòng Khám Bệnh viện Công ty Trang chủ Hỏi đáp Cập nhật thuốc Rao vặt
Home> Tra cứu Thuốc > Thuốc gốc > Gabapentin Quay lại

Gabapentin

Nhóm Dược lý:
Tên Biệt dược :Gabahasan 300; Garbapia Capsule; Neurontin
Dạng bào chế :Viên nang
Thành phần :Gabapentin
thuocbietduoc.com.vn, thuốc gốc, thuốc,thuoc, thuoc goc
Dược lực :
Gabapentin là thuốc chống co giật, để điều trị động kinh, thuốc liên quan đến acid gamma aminobutyric trong não (GABA).
Dược động học :
Sinh khả dụng của gabapentin không tỷ lệ thuận với liều dùng. Có nghĩa là khi tăng liều dùng lên thì sinh khả dụng của nó lại giảm xuống. Sau khi uống nồng độ đỉnh của gabapentin trong huyết tương đạt được trong vòng từ 2-3 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nang gabapentin là xấp xỉ 60%. Thức ăn, bao gồm cả các chế độ ăn nhiều chất béo, không có ảnh hưởng lên dược động học của gabapentin.
Quá trình đào thải gabapentin ra khỏi huyết tương được mô tả một cách rõ ràng nhất bởi các đặc tính dược động học được biểu diễn theo đường.
Thời gian bán thải của gabapentin trong huyết tương không phụ thuộc theo liều và trung bình nằm trong khoảng từ 5-7 giờ.
Gabapentin đuợc loại trừ ra khỏi huyết tương bởi quá trình thẩm phân lọc máu. Do đó cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân có chức năng thận suy giảm hay đang phải thẩm phân lọc máu.
Nồng độ của gabapentin trong huyết tương ở trẻ em tương tự như ở người lớn.
Tác dụng :
Gabapentin có cấu trúc liên quan đến chất dẫn truyền thần kinh GABA (g-aminobutyric acid) nhưng cơ chế tác dụng của nó lại khác với một số các thuốc khác mà có tương tác với các synapse của GABA, bao gồm valproate, barbiturates, benzodiazepines, các thuốc ức chế GABA transaminase, các thuốc ức chế sự thu hồi GABA, các chất chủ vận trên thụ thể của GABA và các tiền chất của GABA.
Gabapentin ở liều có hiệu quả lâm sàng không gắn kết với thụ thể của các thuốc thông thường khác hay của các chất dẫn truyền thần kinh ở não bao gồm GABAA, GABAB, benzodiazepine, glutamate, glycine hay các thụ thể của N-methyl-d-aspartate.
Trên invitro, gabapentin không tương tác với các kênh natri và như vậy nó khác với phenytoin và carbamazepine. Gabapentin làm giảm một phần các đáp ứng đối với chất chủ vận của glutamate N-methyl-d-aspartate (NMDA) ở vài hệ thống xét nghiệm trên invitro, nhưng chỉ với các nồng độ > 100 mcM mà các nồng độ này không thể đạt được ở trên invivo. Gabapentin làm giảm nhẹ sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh có cấu trúc monoamine trên invitro
Chỉ định :
Ðộng kinh:
- Gabapentin được chỉ định như là đơn trị liệu trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi. Ðộ an toàn và hiệu quả của phác đồ đơn trị liệu gabapentin ở trẻ em dưới 12 tuổi còn chưa được thiết lập.
- Gabapentin được chỉ định như một điều trị hỗ trợ trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 3 tuổi trở lên. Ðộ an toàn và hiệu quả của phác đồ điều trị hỗ trợ sử dụng gabapentin ở bệnh nhân nhi khoa dưới 3 tuổi vẫn chưa được thiết lập.
Ðau thần kinh:
Gabapentin được chỉ định điều trị đau thần kinh ở người lớn từ 18 tuổi trở lên. Ðộ an toàn và hiệu quả của gabapentin ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.
Chống chỉ định :
Gabapentin bị chống chỉ định ở các bệnh nhân quá mẫn cảm với gabapentin hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Thận trọng lúc dùng :
Tổng quát:
Mặc dù chưa có các bằng chứng về các cơn động kinh bùng phát với gabapentin, nhưng sự ngừng đột ngột các thuốc chống co giật ở các bệnh nhân động kinh có thể làm xuất hiện cơn động kinh liên tục (trạng thái động kinh) ở bệnh nhân. Một khi có sự phán xét của bác sỹ rằng cần phải giảm liều, dừng thuốc, hay thay thế bằng các thuốc chống co giật khác thì các công việc này nên được tiến hành từ từ trong 1 khoảng thời gian tối thiểu 1 tuần.
Nhìn chung gabapentin không có hiệu quả trong điều trị các cơn động kinh vắng ý thức.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy:
Nên khuyên các bệnh nhân không được lái xe và vận hành các máy có độ nguy hiểm cao cho đến khi biết chắc rằng thuốc này không ảnh hưởng trên khả năng tham gia vào các hoạt động này của họ.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Lúc có thai:
Không có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng ở các phụ nữ mang thai. Vì các nghiên cứu trên hệ sinh sản của động vật không phải luôn luôn đúng với các đáp ứng trên người. Nên chỉ sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai khi những lợi ích điều trị mang lại lớn hơn những rủi ro tiềm tàng trên phôi thai.
Lúc nuôi con bú:
Gabapentin được bài tiết qua sữa người. Ảnh hưởng của gabapentin trên các đứa trẻ đang trong thời kỳ bú sữa mẹ còn chưa được biết. Nên thận trọng khi dùng gabapentin cho các bà mẹ trong thời kỳ cho con bú. Chỉ nên dùng gabapentin ở các bà mẹ trong thời kỳ cho con bú nếu những lợi ích điều trị mang lại lớn hơn một cách rõ ràng so với các nguy cơ có thể có.
Tương tác thuốc :
Không quan sát thấy có sự tương tác nào giữa gabapentin và phenobarbital, phenytoin, acid valproic, hay carbamazepine. Các đặc tính dược động học của gabapentin ở trạng thái nồng độ hằng định trong huyết tương là tương tự giữa các đối tượng khoẻ mạnh và các bệnh nhân có bệnh động kinh đang điều trị bằng các thuốc chống động kinh này.
Dùng đồng thời gabapentin và các thuốc uống tránh thai chứa norethindrone và/hoặc ethinylestradiol, không làm ảnh hưởng đến các đặc tính dược động học ở trạng thái nồng độ hằng định trong huyết tương của cả hai thuốc.
Dùng đồng thời gabapentin với các thuốc kháng acid chứa muối nhôm và muối magiê làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 20%, do đó nên dùng gabapentin khoảng 2 giờ sau khi uống các thuốc kháng acid.
Sự bài tiết của gabapentin qua thận không bị ảnh hưởng bởi probenecid.
Sự bài tiết của gabapentin qua thận bị giảm nhẹ khi dùng phối hợp với cimetidine, nhưng sự giảm này không có ý nghĩa lâm sàng.
Các xét nghiệm sinh hóa:
Kết quả dương tính giả đã được báo cáo ở các xét nghiệm sử dụng que nhúng Ames N-Multistix SG (khi phối hợp thêm gabapentin với các thuốc chống co giật khác. Do đó để xác định protein trong nước tiểu, nên dùng phương pháp kết tủa acid sulfosalicylic đặc hiệu hơn.
Tác dụng phụ
Các tác dụng phụ gặp phải khi sử dụng gabapentin trong điều trị bệnh động kinh:
Do gabapentin hầu hết thường được dùng phối hợp với các thuốc chống động kinh khác, nên không thể xác định chính xác là thuốc nào, nếu có, liên quan tới các tác dụng phụ.
Các tác dụng phụ khác gặp phải trong tất cả các nghiên cứu lâm sàng:
Trong điều trị phối hợp:
Toàn thân: Suy nhược, yếu, phù mặt.
Hệ tim mạch: Tăng huyết áp.
Hệ tiêu hóa: Ðầy hơi, chán ăn, viêm lợi.
Hệ máu và bạch huyết: Ban da thường được mô tả như các vết thâm tím gặp phải khi bị chấn thương.
Hệ cơ xương: Ðau khớp.
Hệ thần kinh: Chóng mặt, tăng vận động, tăng, giảm hay mất các phản xạ, dị cảm, lo âu, cảm giác hận thù.
Hệ hô hấp: Viêm phổi.
Hệ tiết niệu - sinh dục: Nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
Các giác quan đặc biệt: Nhìn bất thường, thường được mô tả như là rối loạn tầm nhìn.
Khi dùng đơn trị liệu:
Không có bất kỳ tác dụng bất lợi mới và không mong đợi nào được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng về đơn trị liệu.
Sử dụng ở các bệnh nhân cao tuổi:
Các tác dụng phụ gặp phải ở những bệnh nhân này không khác nhau về chủng loại so với các tác dụng phụ gặp phải ở các bệnh nhân trẻ tuổi hơn. Ðối với các bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, nên điều chỉnh liều.
Sử dụng ở trẻ em:
Các tác dụng phụ thường gặp nhất khi dùng gabapentin phối hợp với các thuốc chống động kinh khác ở trẻ em từ 3 đến 12 tuổi mà có khác biệt về tần số xuất hiện so với nhóm bệnh nhân giả dược, là nhiễm virus, buồn nôn và/hoặc nôn và ngủ gà.
Các tác dụng phụ khác gặp ở lớn hơn 2% trẻ em, xuất hiện ở mức độ tương đương hay nhiều hơn ở nhóm dùng giả dược bao gồm viêm họng, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, đau đầu, viêm mũi, co giật, tiêu chảy, chán ăn, ho và viêm tai giữa.
Ngưng thuốc do tác dụng phụ:
Trong điều trị hỗ trợ:
Ở tất cả các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng phụ thường gặp nhất mà góp phần vào việc ngưng điều trị với gabapentin bao gồm: ngủ gà, mất điều vận, chóng mặt, mệt mỏi, buồn nôn và/hoặc nôn. Hầu như tất cả các bệnh nhân này đều gặp nhiều tác dụng phụ và không thể phân biệt tác dụng nào là chủ yếu.
Khi dùng đơn trị liệu:
Các tác dụng phụ hay gặp nhất liên quan đến việc ngừng thuốc là chóng mặt, căng thẳng, tăng cân, buồn nôn và/hoặc nôn và ngủ gà.
Khi sử dụng ở trẻ em:
Các tác dụng phụ thường liên quan đến việc ngưng thuốc ở trẻ em là ngủ gà, tăng vận động và cảm giác hận thù.
Các tác dụng phụ gặp phải sau khi thuốc được đưa ra thị trường:
Có những ca tử vong đột ngột, không giải thích được đã được báo cáo, trong những trường hợp đó, mối quan hệ nhân quả giữa những trường hợp tử vong và gabapentin vẫn chưa được thiết lập. Những tác dụng phụ bổ sung sau khi thuốc đưa ra thị trường đã được báo cáo bao gồm: đái dầm, viêm tuỵ, ban da, hội chứng Stevens-Johnson, thay đổi nồng độ glucose máu ở những bệnh nhân bị đái tháo đường và tăng men gan.
Liều lượng :
Gabapentin được dùng đường uống cùng hay không cùng thức ăn.
Trong điều trị bệnh động kinh:
Cho người lớn và bệnh nhân nhi khoa trên 12 tuổi:
Các thí nghiệm lâm sàng cho thấy rằng khoảng liều có hiệu qủa của gabapentin là từ 900 đến 3600mg/ngày. Có thể bắt đầu điều trị bằng cách sử dụng 300mg, 3lần/ngày ở ngày 1, hoặc bằng cách chuẩn liều như được mô tả ở bảng 1. Sau đó, liều có thể được tăng lên tới liều tối đa 3600mg/ngày chia làm 3 lần bằng nhau. Liều dùng lên đến 4800mg/ngày đã được dung nạp tốt ở các nghiên cứu lâm sàng mở, dài hạn. Khoảng thời gian tối đa giữa các liều trong phác đồ liều dùng 3 lần/ngày không nên vượt quá 12 giờ để tránh các cơn co giật bùng phát.
Cho các bệnh nhân nhi khoa tuổi từ 3 đến 12 tuổi:
Liều có hiệu quả của gabapentin là 25-35mg/kg/ngày được chia làm 3 lần bằng nhau (3 lần/ngày) như mô tả trong bảng 2. Việc chuẩn liều ban đầu để tìm ra một liều có hiệu quả có thể được tiến hành trong 3 ngày bằng cách dùng 10 mg/kg/ngày trong ngày 1; 20 mg/kg/ngày ở ngày 2 và 30mg/kg/ngày ở ngày 3 như được mô tả trong bảng 3. Sau đó, liều có thể được tăng lên tới tối đa 35 mg/kg/ngày chia thành 3 liều nhỏ bằng nhau. Trong một nghiên cứu lâm sàng dài hạn, liều dùng lên tới 40 đến 50mg/kg/ngày cũng đã được dung nạp tốt.
Việc theo dõi nồng độ của gabapentin trong huyết tương nhằm tối ưu hoá trị liệu với gabapentin là không cần thiết. Hơn thế nữa, gabapentin có thể được sử dụng phối hợp với các thuốc chống động kinh khác mà không cần phải quan tâm đến sự thay đổi của nồng độ gabapentin hay nồng độ của các thuốc chống động kinh khác trong huyết tương.
Nếu ngừng điều trị với gabapentin và/hoặc thêm một thuốc chống co giật khác vào để thay thế, thì công việc này cần phải được tiến hành từ từ trong thời gian tối thiểu 1 tuần.
Trong điều trị đau thần kinh ở người lớn:
Liều khởi đầu là 900mg/kg chia làm 3 liều nhỏ bằng nhau và tăng lên nếu cần thiết, tuỳ theo đáp ứng, lên đến liều tối đa 3600mg/ngày. Ðiều trị nên được khởi đầu bằng cách chuẩn liều như mô tả ở bảng 1.
Ðiều chỉnh liều ở bệnh nhân bị đau thần kinh hay bị động kinh có suy giảm chức năng thận:
Nên điều chỉnh liều ở các bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận theo mô tả trong bảng 4 và/hoặc những bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu
Ðiều chỉnh liều ở các bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu:
Với các bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu mà chưa từng dùng gabapentin, nên dùng liều khởi đầu 300-400mg, sau đó giảm xuống 200-300 mg gabapentin sau mỗi 4 giờ thẩm phân lọc máu.
Qúa liều :
Ngộ độc cấp, đe doạ tính mạng chưa được quan sát với các liều gabapentin lên đến 49g. Các triệu chứng của quá liều bao gồm chóng mặt, nhìn đôi, nói líu lưỡi, buồn ngủ, ngủ lịm, và tiêu chảy nhẹ. Tất cả các bệnh nhân này đều hồi phục hoàn toàn sau khi được điều trị hỗ trợ. Sự giảm hấp thụ của gabapentin ở liều cao có thể làm hạn chế sự hấp thu của thuốc tại thời điểm bệnh nhân bị quá liều và điều này làm giảm thiểu mức độ ngộ độc do dùng quá liều.
Mặc dù gabapentin có thể được đưa ra khỏi cơ thể bằng phương pháp thẩm phân lọc máu, nhưng theo những kinh nghiệm đã có thì thường là không cần đến phương pháp này. Tuy nhiên, với những bệnh nhân bị suy thận nặng, thẩm phân lọc máu có thể được chỉ định. Không xác định được liều gây chết của gabapentin ở chuột đồng và chuột bạch dùng với liều cao đến 8000mg/kg. Các triệu chứng của ngộ độc cấp bao gồm: mất điều vận, khó thở, sa mí mắt, giảm hoạt động hoặc dễ bị kích động.
Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C.
thuocbietduoc.com.vn, thuốc và biệt dược, thuoc
Thuoc biet duoc | Thuốc biệt dược | Thuốc | Thuoc | Hỏi đáp | Nhà thuốc | Phòng khám | Bệnh viện | Công ty dược phẩm
Kiện tỳ | Kien ty pt | Coenzyme q10 | Thuốc tim mạch | QPLUS SUPER | Dược phẩm | Vietnam Pharmaceutical Import |
Mang thai | Prenatal | Chăm sóc trẻ | Nấm candida | Bệnh phụ khoa | Viêm âm đạo | Safaria | Tim mạch |
Vitamin bà bầu | Vitamin ba bau | Prenatal | PS-IQ bổ não | OMEGA 3 | Chống lão hóa |
Rao vặt | Mua thuốc | Bán thuốc | Dịch vụ y tế | Thiết bị y tế | Tìm việc | Tuyển dụng | gian hàng trực tuyến
- Các thông tin về thuốc trên Thuocbietduoc.com.vn chỉ mang tính chất tham khảo - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
- Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Thuocbietduoc.com.vn
"Thông tin Thuốc và Biệt Dược" - Giấy phép ICP số 235/GP-BC.
© Copyright Thuocbietduoc.com.vn - Email: contact@thuocbietduoc.com.vn