Tizanidine là thuốc dãn cơ tác động tại hệ thần kinh trung ương. Vị trí tác dụng chủ yếu tại tủy sống, kích thích thụ thể a2 tại vùng tiền synape, ức chế phóng thích các acid amin có vai trò kích thích thụ thể N-methyl-D-aspartate. Ức chế dẫn truyền thần kinh đa tiếp hợp tại tủy sống, là đường dẫn truyền làm tăng trương lực cơ, do đó thuốc có tác dụng ức chế và làm giảm trương lực cơ. Ngoài ra, Tizanidine cũng có tác dụng giảm đau trung ương vừa phải. Tizanidine hữu hiệu trong trường hợp cơ bị co thắt gây đau cấp tính cũng như trên sự co cứng mãn tính có nguồn gốc não và tủy sống. Tizanidine làm giảm sự đề kháng các động tác thụ động, làm dịu cơn co giật và chứng giật rung và cải thiện các động tác chủ động của cơ bắp.

Sau khi uống thuốc, Tizanidine được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn. Ðỉnh hấp thu trong huyết tương đạt được sau 1 giờ. Ðộ khả dụng sinh học là 34%. Thể tích phân phối đạt được sau tiêm tĩnh mạch là 2,6l/kg. Dược động học không bị ảnh hưởng bởi tuổi. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Các chất chuyển hóa hầu như không có hoạt tính. Phần hoạt chất không bị biến đổi cũng như các chất chuyển hóa được đào thải phần lớn theo nước tiểu (khoảng 70% dưới dạng đã chuyển hóa, chỉ có 2,7% dưới dạng không đổi). Thời gian bán hủy từ 2 đến 4 giờ. Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương thấp (30%). Thức ăn không ảnh hưởng đến dược động học của Tizanidine. 

Co thắt cơ gây đau:
- trong các rối loạn cân bằng và chức năng ở vùng cột sống (hội chứng ở cổ hoặc ở thắt lưng, như chứng vẹo cổ hoặc chứng đau lưng);
- sau phẫu thuật, như phẫu thuật thoát vị đĩa sống hoặc viêm xương khớp ở háng.
Tình trạng co cứng do thần kinh: bệnh xơ cứng rải rác, bệnh tủy sống mãn tính, bệnh thoái hóa cột sống, tai biến mạch máu não và liệt não.

Quá mẫn cảm với thuốc, suy gan nặng.

Do đã có trường hợp suy gan khi dùng tizanidine với liều 12mg, khuyến cáo theo dõi chức năng gan trong 4 tháng đầu ở bệnh nhân sử dụng liều ≥ 12mg, và khi bệnh nhân có triệu chứng gợi ý suy chức năng gan như buồn nôn, chán ăn, mệt mỏi. Ngưng thuốc khi SGOT và SGPT cao gấp 3 lần bình thường.Ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinine < 25ml/phút), nên dùng liều khởi đầu 2mg/ngày. Tăng liều dần từ từ tùy theo dung nạp và hiệu quả. Nếu có cải thiện, nên dùng 1 lần 1 ngày trước khi tăng lên vài lần 1 ngày.
Những bệnh nhân cảm thấy buồn ngủ khi bắt đầu dùng thuốc không được làm các việc đòi hỏi phải tỉnh táo như lái xe, hoặc vận hành máy.
Kinh nghiệm sử dụng Tizanidine cho trẻ em còn giới hạn.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Tizanidine không gây quái thai trên súc vật. Tuy nhiên, tính an toàn khi sử dụng cho phụ nữ mang thai còn chưa được khẳng định không nên dùng.Sự hiểu biết về sự bài tiết của thuốc qua sữa mẹ hiện nay còn hạn chế.

Nếu dùng đồng thời với thuốc hạ huyết áp hoặc thuốc lợi tiểu, đôi khi có thể làm tụt huyết áp và chậm nhịp tim.
Rượu và thuốc an thần có thể làm tăng tác dụng an thần của Tizanidine.

Nếu dùng theo liều khuyến cáo để điều trị chứng co thắt cơ gây đau thì rất hiếm gặp các tác dụng phụ và nếu xảy ra thì chỉ nhẹ và thoáng qua, bao gồm buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, khô miệng và hạ nhẹ huyết áp.
Hiếm gặp: nôn, rối loạn tiêu hóa, tăng transaminase thoáng qua.Ở liều cao hơn liều khuyến cáo trong điều trị chứng giật rung, các tác dụng phụ kể trên xảy ra thường hơn và có thể nặng. Tuy nhiên hiếm khi cần phải ngưng điều trị. Ðôi khi có thể bị tụt huyết áp và chậm nhịp tim.
Hiếm: yếu cơ, buồn ngủ, rối loạn giấc ngủ, ảo giác. Rất hiếm: viêm gan cấp. 

Làm dịu chứng co thắt cơ gây đau:
Mỗi lần 1-2 viên, 3 lần/ngày. Trường hợp nặng có thể uống thêm 1 hoặc 2 viên trước lúc đi ngủ tối.
Ðiều trị chứng co cứng, hậu quả của những rối loạn thần kinh: Liều khởi đầu không vượt quá 3 viên/ngày, chia làm hai hoặc 3 lần; sau đó mỗi nửa tuần hoặc 1 tuần tăng lên 1 hoặc 2 viên. Tác dụng điều trị tối ưu thường được ghi nhận với liều hàng ngày từ 6 đến 12 viên, chia làm 3 hoặc 4 lần. Không được vượt quá 18 viên (36 mg)/ngày.

Vài ca được báo cáo, hồi phục hoàn toàn kể cả trường hợp bệnh nhân uống 400mg.
Triệu chứng: nôn, mửa, hạ huyết áp, chóng mặt, hẹp đồng tử, suy hô hấp, hôn mê.
Ðiều trị: rửa ruột, sau đó dùng than hoạt tính và tăng bài niệu; trợ hô hấp và tim mạch. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.