Promethazine

Promethazine là thuốc kháng histamin thụ thể H1 có tác dụng an thần, gây ngủ, chống nôn.

- Hấp thu: Promethazine được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá và ở vị trí tiêm. Nồng độ thuốc trong huyết tương cần để có tác dụng kháng histamin và tác dụng an thần còn chưa được biết rõ. Dùng theo đường uống, trực tràng hoặc tiêm bắp, thuốc đều bắt đầu có tác dụng kháng histamin và tác dụng an thần trong vòng 20 phút, còn theo đường tiêm tĩnh mạch chỉ trong vòng 3 đến 5 phút.
- Phân bố: Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương từ 76 đến 93%. Thuốc được phân bố rộng rãi tới các mô của cơ thể. Mặc dù nồng độ trong não có thấp hơn so với các bộ phận khác, nhưng vẫn cao hơn nồng độ trong huyết tương. Thuốc dễ dàng qua nhau thai. Chưa rõ thuốc có phân bố trong sữa mẹ không.
- Chuyển hoá: Promethazine chuyển hoá mạnh ở gan cho sản phẩm chủ yếu là promethazin sulphoxid và cả N- demethylpromethazin.
- Thải trừ: thuốc thải trừ qua nước tiểu và phân, phần lớn ở dạng promethazin sulphoxid và dạng glucuronid.

Promethazine là dẫn chất phenothiazin có cấu trúc khác các phenothiazin chống loạn tâm thần ở mạch nhánh phụ và không có thay thế ở vòng.
Promethazin có tác dụng kháng histamin và an thần mạnh. Tuy nhiên thuốc cũng có thể kích thích hoặc ức chế một cách nghịch lý hệ thần kinh trung ương. Ức chế thần kinh trung ương, biểu hiện bằng an thần, là phổ biến khi dùng thuốc với liều điều trị để kháng histamin.
Promethazin cũng có tác dụng chống nôn, kháng cholinergic, chống say tàu xe và tê tại chỗ. Ngoài ra thuốc còn có tác dụng chống ho nhẹ, phản ánh tiềm năng ức chế hô hấp.
Promethazin là thuốc chẹn thụ thể H1 do tranh chấp với histamin ở các vị trí của thụ thể H1 trên các tế bào tác động, nhưng không ngăn cản giải phóng histamin, do đó thuốc chỉ ngăn chặn những phản ứng do histamin tạo ra.

Các biểu hiện dị ứng.
An thần trước, trong khi phẫu thuật và trong sản khoa.
Phòng và kiểm soát buồn nôn và nôn do gây mê hay do phẫu thuật.
Chứng say tàu xe, viêm phế quản co thắt.

Hôn mê hay đang dùng IMAO; có thai, cho con bú, sơ sinh và trẻ sinh non.

Tránh lái xe hay vận hành máy.
Suy hô hấp.

Thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm, thuốc hạ huyết áp, thuốc giống phó giao cảm, IMAO.

Phản ứng có hại:
Buồn ngủ, ngầy ngật, hạ huyết áp tư thế, phản ứng dị ứng, táo bón, khô miệng.

0,5-1mg/kg, IM 3-5lần/ngày, IV 0,15-0,3mg/kg, (chủ yếu trong gây ngủ nhân tạo).

Bảo quản trong bao bì kín, để ở nhiệt độ phòng 15 - 25 độ C.